一种制备鲁拉西酮的方法

摘要

本发明涉及制备鲁拉西酮的方法。具体地说，本发明涉及制备非典型抗精神病的化合物鲁拉西酮，特别是其单盐酸盐的方法，该方法以化合物I为起始原料卤化羟基得到中间化合物II，然后在碱性条件下与化合物V反应生成中间体化合物VI，继续在碱性条件下与化合物III反应得到目标产物鲁拉西酮。本发明阐述的工艺路线简短，易于控制，操作方便，避免了杂质产生，反应收率明显提高，原料价廉易得，有利于大规模生产。

主权项

1.制备以下式VII化合物及其可药用盐的方法，该方法包括以下步骤：1)使以下式I化合物为起始原料进行卤化羟基反应得到以下式II的中间化合物：2)使式II化合物在碱性环境下与以下式V化合物反应得到以下式VI的中间化合物：3)使式VI化合物在碱性环境下继续与以下式III化合物反应得到式VII所示(3aR,4S,7R,7aS)-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪-1基甲基]环己基甲基}六氢-4,7-亚甲基-2H-异吲哚-1,3-二酮；以及任选的以下步骤：将式VII产物与酸反应制备得到其药学可接受盐，其中X选自卤素，例如I、Br、Cl。