发明名称 |
<sup>99m</sup>Tc标记肼基烟酰胺基-蝶酰赖氨酸配合物的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种表达式为:99mTc(HYNIC-Lys-Pteroyl)(Tricine)(TPPTS)的99mTc标记的肼基烟酰胺基--蝶酰赖氨酸配合物及制备方法和应用,通过步骤a.配体蝶酰赖氨酸6-(2-N,N-二甲基苯甲醛亚肼基)烟酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基--蝶酰赖氨酸配合物两个步骤的制备,得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉,肿瘤摄取高并且滞留好,肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点,可作为一种新型99mTc标记叶酸受体肿瘤显像剂推广应用。 |
申请公布号 |
CN101885744B |
申请公布日期 |
2012.12.19 |
申请号 |
CN201010232674.6 |
申请日期 |
2010.07.21 |
申请人 |
北京师范大学;北京师宏药物研制中心 |
发明人 |
陆洁;郭红娟;张现忠;王学斌;张俊波;谢芳;朱美霖;唐志刚 |
分类号 |
C07F19/00(2006.01)I;C07F13/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61K103/10(2006.01)N |
主分类号 |
C07F19/00(2006.01)I |
代理机构 |
北京华夏博通专利事务所(普通合伙) 11264 |
代理人 |
刘俊 |
主权项 |
1.一种<sup>99m</sup>Tc标记的肼基烟酰胺基--蝶酰赖氨酸配合物,其特征在于:表达式为<sup>99m</sup>Tc(HYNIC-Lys-Pteroyl)(Tricine)(TPPTS),其结构式为:<img file="FSB00000777506400011.GIF" wi="1208" he="498" />该结构式中:配体HYNIC-Lys-Pteroyl分子中肼基中的氮原子、共配体Tricine和TPPTS分子中的氧原子与磷原子与<sup>99m</sup>Tc进行配位得到<sup>99m</sup>Tc(HYNIC-Lys-Pteroyl)(Tricine)(TPPTS)配合物。 |
地址 |
100875 北京市海淀区新街口外大街19号北京师范大学化学学院 |