发明名称 制备苯并氮杂*化合物或其盐的方法
摘要 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物,其中X1是卤素原子,R1和R2是低级烷基基团,或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法,该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。
申请公布号 CN101967107B 申请公布日期 2012.12.12
申请号 CN201010275024.X 申请日期 2006.09.01
申请人 大塚制药株式会社 发明人 鸟泽保广;阿部薰;六车宁成;藤田繁和;小川英则;宇积尚登;三宅将仁
分类号 C07C233/81(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I 主分类号 C07C233/81(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 林毅斌
主权项 1.一种生产通式(4)的苯甲酸化合物或其盐的方法:<img file="FSB00000860685500011.GIF" wi="1048" he="234" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是C<sub>1-6</sub>烷基,该方法包括令通式(11)的酰胺化合物或其盐:<img file="FSB00000860685500012.GIF" wi="742" he="201" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是C<sub>1-6</sub>烷基,与通式(19)的化合物起反应:X<sup>6</sup>COCOX<sup>7</sup>    (19)其中X<sup>6</sup>和X<sup>7</sup>独立地是卤素原子。
地址 日本东京都千代田区神田司町2丁目9番地