发明名称 |
制备5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂及其中间体的方法 |
摘要 |
本发明提供用于制备5-脂氧合酶活化蛋白(FLAP)抑制剂及其中间体的方法。具体地,提供制备3-[3-(叔丁基硫基)-1-[4-(6-乙氧基-吡啶-3-基)苄基]-5-(5-甲基-吡啶-2-基-甲氧基)-1H-吲哚-2-基]-2,2-二甲基-丙酸、3-[3-(叔丁基硫基)-1-[4-(6-乙氧基-吡啶-3-基)苄基]-5-(5-甲基-吡啶-2-基-甲氧基)-1H-吲哚-2-基]-2,2-二甲基-丙酸钠的无水C型多晶型体的方法,以及用于所述方法的中间体。 |
申请公布号 |
CN102822166A |
申请公布日期 |
2012.12.12 |
申请号 |
CN201080060467.5 |
申请日期 |
2010.11.02 |
申请人 |
葛兰素集团有限公司;潘米拉制药有限责任公司 |
发明人 |
C.F.克拉福德;S.加西亚;J.P.格雷厄姆;S.J.哈林;N.P.亨利;S.A.赫米塔格;J.H.赫特钦森;T.R.基尔;A.肯尼迪;A.M.马森;M.S.斯科特;N.M.史密斯;N.S.斯托克;Y.塔泰诺;L.S.特劳;P.G.特纳;C.J.瓦利斯;R.D.威拉西 |
分类号 |
C07D403/14(2006.01)I |
主分类号 |
C07D403/14(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
孔宪静 |
主权项 |
1.制备式(II)化合物或其盐的方法<img file="FDA00001845602200011.GIF" wi="664" he="582" />包括在碱和溶剂的存在下,将式(VII)化合物或其盐与式(VI)化合物或其盐反应<img file="FDA00001845602200012.GIF" wi="520" he="338" />其中L为离去基团;<img file="FDA00001845602200013.GIF" wi="550" he="299" />然后转化为式(II)化合物或其盐。 |
地址 |
英国米德尔塞克斯 |