1,3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺和它们对于药物生产的用途

摘要

本发明涉及具有以下通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺，涉及其生产方法，涉及包含这些化合物的药物和涉及其对于药物的生产的用途。

主权项

1.具有以下通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺，其中R¹表示未取代的或者至少单基取代的烷基；未取代的或者至少单基取代的杂烷基；未取代的或者至少单基取代的环烷基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-环烷基；未取代的或者至少单基取代的-(杂亚烷基)-环烷基；未取代的或者至少单基取代的杂环烷基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂环烷基；未取代的或者至少单基取代的-(杂亚烷基)-杂环烷基；苯基，其是未取代的或者被1，2，3，4或者5个互相独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH₂-CN，-C_1-5-烷基，-O-C_1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH₂-苯基，-CF₃，-O-CF₃和-S-CF₃；未取代的或者至少单基取代的选自以下的基团：萘基，噻吩基，呋喃基，吡啶基，咪唑基和吲哚基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个互相独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-C_1-5-烷基，-O-C_1-5-烷基，-CF₃，-O-CF₃、OH和NO₂；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-芳基；未取代的或者至少单基取代的-(杂亚烷基)-芳基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂芳基；未取代的或者至少单基取代的-(杂亚烷基)-杂芳基，或者-NH-C(＝O)-R⁵；其中R⁵表示未取代的或者至少单基取代的芳基；未取代的或者至少单基取代的杂芳基；R²表示H；未取代的或者至少单基取代的烷基；未取代的或者至少单基取代的芳基；或者未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-芳基；或者R¹和R²连同连接它们的氮原子一起表示杂环烷基或者杂环烯基，其是未取代的或者被至少一个基团R⁶取代；其中R⁶表示-OH；F；Cl；Br；I；-NH-C(＝O)-O-R⁷；-C(＝O)-O-R⁸；-C(＝O)-R⁹；其中R⁷，R⁸和R⁹相互独立地各自表示未取代的或者至少单基取代的烷基；未取代的或者至少单基取代的杂烷基；未取代的或者至少单基取代的环烷基；未取代的或者至少单基取代的杂环烷基；未取代的或者至少单基取代的芳基；未取代的或者至少单基取代的杂芳基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-芳基；或者未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂芳基；或R⁶表示未取代的或者至少单基取代的烷基；未取代的或者至少单基取代的杂烷基；未取代的或者至少单基取代的环烷基或者环烯基；未取代的或者至少单基取代的杂环烷基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-环烷基；未取代的或者至少单基取代的-(杂亚烷基)-环烷基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂环烷基；未取代的或者至少单基取代的-(杂亚烷基)-杂环烷基；未取代的或者至少单基取代的芳基；未取代的或者至少单基取代的杂芳基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-芳基或-(杂亚烷基)-芳基；或者未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂芳基或-(杂亚烷基)-杂芳基；R³表示未取代的或者至少单基取代的烷基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-芳基；R⁴表示苯基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-OH，-C_1-5-烷基，-O-C_1-5-烷基，-CF₃，-CHF₂，-CH₂F，-O-CF₃，-O-CHF₂和-O-CH₂F；或者表示呋喃基或噻吩基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-OH，-C_1-5-烷基，-O-C_1-5-烷基，-CF₃，-CHF₂，-CH₂F，-O-CF₃，-O-CHF₂和-O-CH₂F；其中上述烷基基团各自是支链的或者直链的并包含1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11或者12个作为链连接的碳原子；上述亚烷基基团各自是支链的或者直链的并包含1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11或者12个作为链连接的碳原子；上述杂烷基基团各自是2，3，4，5，6，7，8，9，10，11或者12-元的且各自包含1，2或者3个作为链连接的相互独立地选自氧，硫和氮的杂原子；上述杂亚烷基基团各自是2，3，4，5，6，7，8，9，10，11-或者12-元的且各自包含1，2或者3个作为链连接的相互独立地选自氧，硫和氮的杂原子；上述环烷基基团各自包含3，4，5，6，7，8或者9个作为环成员的碳原子；上述杂环烷基基团各自是3，4，5，6，7，8或者9-元的且各自包含1，2或者3个作为环成员的相互独立地选自氧，硫和氮的杂原子；上述杂环烯基基团各自是3，4，5，6，7，8或者9-元的且各自包含1，2或者3个作为环成员的相互独立地选自氧，硫和氮的杂原子；其中上述环烷基基团，杂环烷基基团或者杂环烯基基团可以，连同进一步的环烷基基团或者杂环烷基基团，通过环中共用的碳原子形成螺环基团，上述芳基基团是一-或者二环的并包含6，10或者14个碳原子；上述杂芳基基团是一，二-或者三环的并是5，6，7，8，9，10，11，12，13-或者14-元的；上述芳基基团，杂芳基基团，环烷基基团，杂环烷基基团或者杂环烯基基团可以与未取代的或者至少单基取代的一-或者双环体系稠合；其中一-或者多环体系意思是一-或者多环烃基团，其可以是饱和的，不饱和的或者芳族的；其中上述一-或者双环体系的环各自是4-，5-或者6-元的并可以各自任选包含0，1，2，3，4或者5个作为环成员的杂原子，其相互独立地选自氧，氮和硫，且其中上述一-或者双环体系可以各自被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-NH₂，氧代(＝O)，硫代(＝S)，C_1-5-烷基，-O-C_1-5-烷基，-CF₃，-O-CF₃，-NH-C_1-5-烷基，N(C_1-5烷基)(C_1-5-烷基)，-C(＝O)-O-C_1-5-烷基，-C(＝O)-C_1-5-烷基，-NH-C(＝O)-C_1-5-烷基，-C(＝O)-NH-C_1-5-烷基，-C(＝O)-N(C_1-5-烷基)₂，其中上述C_1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的；且其中上述烷基基团和杂烷基基团可以各自被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-NH₂，-N(C_1-5-烷基)₂，-N(C_1-5-烷基)(苯基)，-N(C_1-5-烷基)(CH₂-苯基)，-N(C_1-5-烷基)(CH₂-CH₂-苯基)，-NH-C(＝O)-O-C_1-5-烷基，-C(＝O)-C_1-5-烷基，-C(＝O)-苯基，-C(＝O)-O-C_1-5-烷基，-C(＝O)-O-苯基，-C(＝O)-O-CH₂-苯基，-C(＝O)-NH-C_1-5-烷基，-C(＝O)-N(C_1-5-烷基)₂，-C(＝O)-NH-苯基，-C(＝O)-N(C_1-5-烷基)-苯基，-C(＝O)-NH-萘基，-C(＝O)-吡咯烷基，-C(＝O)-哌啶基，其中上述C_1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的并且上述苯基或者萘基基团可以各自是未取代的或者被相互独立地选自F，Cl，Br，I，-CN，-CF₃，-OH，-O-CF₃，-O-CH₃，-O-C₂H₅，甲基，乙基，异丙基，正-丁基和叔-丁基的1，2或3个取代基取代；且其中上述亚烷基和杂亚烷基可以各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：苯基，F，Cl，Br，I，-OH，-O-苯基，-O-CH₂-苯基，-N(C_1-5-烷基)₂，-NH-苯基，-N(C_1-5-烷基)(苯基)，-N(C_1-5-烷基)(CH₂-苯基)，-N(C_1-5-烷基)(CH₂-CH₂-苯基)，-C(＝O)-C_1-5-烷基，-C(＝O)-苯基，-C(＝O)-O-C_1-5-烷基，-C(＝O)-O-苯基，-C(＝O)-NH-C_1-5-烷基和-C(＝O)N(C_1-5-烷基)₂，其中上述C_1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的和上述苯基基团可以被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-C_1-5-烷基，-O-C_1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH₂-苯基和-CF₃；且其中上述环烷基基团和杂环烷基基团可以各自被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CF₃，-OH，-O-C_1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH₂-苯基，-(CH₂)-O-C_1-5-烷基，-C_1-5-烷基，-C(＝O)-O-C_1-5-烷基，氧代(＝O)，硫代(＝S)，-C(＝O)-C_1-5-烷基，其中上述C_1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的；且其中除非另有说明，上述芳基基团和杂芳基基团可以任选各自被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH₂-CN，-NO₂，-OH，-SH，-NH₂，-C_1-5-烷基，-(CH₂)-O-C_1-5-烷基，-O-C_1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH₂-苯基，-CF₃，-CHF₂，-CH₂F，-O-CF₃，-O-CHF₂，-O-CH₂F，-S-CF₃，-S-CHF₂，-S-CH₂F，-NH-C_1-5-烷基，-N(C_1-5烷基)₂，-C(＝O)-O-C_1-5-烷基，-C(＝O)-C_1-5-烷基，-S(＝O)₂-NH₂，苯基，呋喃基，噻唑基，噻二唑基和噻吩基，其中上述C_1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的；或其药学上可接受的盐。