| 发明名称 | (S)-2-取代-(3＇-乙酰基-2＇-吡啶酮-1＇-基)乙酸及其制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了(S)-2-取代-(3’-乙酰基-2’-吡啶酮-1’-基)乙酸及其制备方法和应用。其制备方法包括：将L-氨基酸甲酯与二乙烯酮缩合制备N-乙酰乙酰基-L-氨基酸甲酯；将N-乙酰乙酰基-L-氨基酸甲酯与2-乙醛基-5，5-二甲基-1，3-二氧六环反应生成N-[2-(5，5-二甲基-1，3二氧六环-2基-)乙烯基]-N-乙酰乙酰基-L-氨基酸甲酯，将其生成(S)-2-取代-(3’-乙酰基-2’-吡啶酮-1’-基)乙酸甲酯，皂化，即得。采用高铁动物模型评价了本发明化合物体内铁中毒时的解毒活性。实验结果表明本发明化合物具有优秀的铁驱排作用，临床上可作为铁中毒时的解毒剂应用。 | ||
| 申请公布号 | CN101906069B | 申请公布日期 | 2012.12.12 |
| 申请号 | CN200910085153.X | 申请日期 | 2009.06.02 |
| 申请人 | 首都医科大学 | 发明人 | 彭师奇;赵明;李响敏;吴建辉 |
| 分类号 | C07D213/64(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P39/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/64(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人 | 孙皓晨;费碧华 |
| 主权项 | 1.(S)-2-取代-(3’-乙酰基-2’-吡啶酮-1’-基)乙酸化合物，其结构式为式Ⅰ、式Ⅱ或式Ⅲ所示：<img file="FDA00002136583400011.GIF" wi="1402" he="414" />式Ⅰ 式Ⅱ 式Ⅲ其中，R选自氢,CH<sub>3</sub>,CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,CH(CH<sub>3</sub>)C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>,CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>,CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-OH-p,CH<sub>2</sub>OH,CH(CH<sub>3</sub>)OH,CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>CONH<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CONH<sub>2</sub>。 | ||
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