制备异恶唑啉衍生物的方法

摘要

本发明涉及制备式IB化合物之方法，其中A¹、A²、A³、A⁴、L、Y¹、Y²、R¹、R²、R³、R⁴及R⁵系如权利要求中所定义，该方法包含使式II化合物其中Y¹、Y²、L、A¹、A²、R¹、R²、R³、R⁴及R⁵系如式I化合物所定义；在水、一种碱以及一种手性相转移催化剂存在下与羟胺反应，该手性相转移催化剂为一种奎宁衍生物。本发明还涉及式IB化合物及包含式IB化合物的对映异构性富含的混合物。

主权项

1.一种制备式IB化合物的方法，其中Y¹及Y²中之一为S、SO或SO₂且另一个为CH₂；L为一个直接键或亚甲基；A¹及A²为C-H，或A¹及A²中之一为C-H并且另一个为N；R¹为氢或甲基；R²为氯二氟甲基或三氟甲基；R³为3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4-二氯-苯基或3,4,5-三氯-苯基；R⁴为甲基；R⁵为氢；或R⁴和R⁵一起形成一个桥联1,3-丁二烯基；该方法包含使式II化合物其中Y¹、Y²、L、A¹、A²、R¹、R²、R³、R⁴及R⁵是如式I化合物所定义；在水、一种碱以及一种手性相转移催化剂存在下与羟胺反应，该手性相转移催化剂为一种奎宁衍生物。