6’-O-唾液乳糖的制备和中间体

摘要

本发明涉及一种用于制备6’-O-唾液乳糖(式(I))或其盐的方法，以及合成中的中间体和6’-O-唾液乳糖盐在药物或营养组合物中的用途。式(1)

主权项

1.一种用于制备6’-O-唾液乳糖或其盐的方法，所述方法包括以下步骤：a)使通式3的受体通式3其中，R¹是-OR²，该R²是通过催化氢化可去除的基团，或者R¹是-SR³，该R³选自任选取代的烷基、任选取代的芳基和任选取代的苄基，或者R¹是-NH-C(R”)＝C(R’)₂，其中每个R’彼此独立地是选自-CN、-COOH、-COO-烷基、-CO-烷基、-CONH₂、-CONH-烷基和-CON(烷基)₂的吸电子基团，或者其中两个R’基团连接在一起并表示-CO-(CH₂)_2-4-CO-并且由此与它们连接的碳原子一起形成5-7元的环烷-1，3-二酮，该二酮中的亚甲基中的任一个任选地被1或2个烷基取代，并且R”是H或烷基，R⁴是选自任选取代的酰基和被1-3个甲氧基取代的苄基，与通式4的供体发生反应通式4其中，R⁵是任选取代的酰基，R⁸选自-NHAc和-NAc₂，Q是COO-烷基，该烷基任选地被取代，并且X是离去基团；从而产生通式2的化合物通式2其中，R¹、R⁴、R⁵、R⁸和Q是如上所定义的，b)使通式2的化合物去保护以得到通式1的化合物或其盐通式1其中R¹是如上所定义的，以及c)随后将所述通式1的化合物或其盐转化为6’-O-唾液乳糖或其盐。