| 发明名称 | 合成拉科酰胺的方法 | ||
| 摘要 | 本发明描述了使用D,L-丝氨酸作为起始材料合成拉科酰胺的新方法，其中使用便宜的碱如NaOH以及无毒性和不致癌的、便宜的烷基化剂如对甲苯磺酸甲酯进行羟基的甲基化反应；在乙酰胺的选择性水解、外消旋混合物与手性酸（HX*）在有机溶剂中成盐、优选通过R对映异构体的沉淀进行的非对映异构混合物的拆分，以及随后的光学纯中间体的乙酰化之后，从拉科酰胺的外消旋混合物中分离R对映异构体。 | ||
| 申请公布号 | CN102822140A | 申请公布日期 | 2012.12.12 |
| 申请号 | CN201080061927.6 | 申请日期 | 2010.12.22 |
| 申请人 | 意优特克股份公司 | 发明人 | A·博洛尼亚;P·卡斯托蒂;D·韦尔加尼;G·贝托里尼 |
| 分类号 | C07C231/12(2006.01)I;C07C231/20(2006.01)I;C07C237/06(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I | 主分类号 | C07C231/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟 |
| 主权项 | 1.一种合成拉科酰胺的方法，所述方法包含下述步骤中的一个或多个：(a)将式V的化合物羟甲基化<img file="FDA00001910923200011.GIF" wi="403" he="264" />以得到式VI的化合物<img file="FDA00001910923200012.GIF" wi="403" he="306" />(b)将式VI的化合物水解以得到式VII的化合物<img file="FDA00001910923200013.GIF" wi="351" he="309" />(c)使式VII的化合物与手性酸（HX*）在有机溶剂中成盐以得到非对映异构混合物VIII；<img file="FDA00001910923200014.GIF" wi="525" he="387" />(d)拆分非对映异构混合物VIII以得到盐IX；<img file="FDA00001910923200015.GIF" wi="543" he="308" />(e)将盐IX转化为拉科酰胺。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||