发明名称 杂环FXR结合化合物
摘要 本发明涉及与NR1H4受体(FXR)结合并充当NR1H4受体(FXR)的激动剂或者部分激动剂的化合物。本发明进一步涉及该化合物用于制备药剂的用途,所述药剂通过用该化合物结合所述核受体来治疗疾病和/或病症,并且涉及用于合成所述化合物的方法。
申请公布号 CN101511813B 申请公布日期 2012.12.12
申请号 CN200780032392.8 申请日期 2007.08.29
申请人 菲尼克斯药品股份公司 发明人 克洛·克伦默泽;乌尔里希·多伊施勒;乌尔里希·阿贝尔;安德烈亚斯·舒尔茨
分类号 C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/06(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;黄丽娟
主权项 1.一种通式(I)的化合物<img file="FDA00001949015700011.GIF" wi="801" he="258" />和其药物学上可接受的盐,其中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自氢;X为<img file="FDA00001949015700012.GIF" wi="855" he="531" />在各通式(X<sup>1</sup>)、(X<sup>4</sup>)中,R<sup>3</sup>为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基;R<sup>4</sup>独立地选自卤素;Q为O;T为-O-;Y选自<img file="FDA00001949015700013.GIF" wi="835" he="335" />中;R<sup>8</sup>独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、OR<sup>12</sup>,其中各个烷基为未取代的或者被1~5个卤素取代;L为-C(O)N(R<sup>10</sup>)-、-S(O)<sub>m</sub>N(R<sup>10</sup>)-或者-G-N(R<sup>10</sup>)-;R<sup>10</sup>为氢或者C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>烷基;G为亚甲基;Z为苯基-A-R<sup>9</sup>;A为键;R<sup>9</sup>为COOR<sup>17</sup>、CONR<sup>17</sup>R<sup>18</sup>或者经由C原子连接到A的四唑;R<sup>17</sup>和R<sup>18</sup>各自独立地选自氢、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基,其中所述C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基为未取代的或者被1~5个取代基R<sup>11</sup>取代;R<sup>11</sup>各自独立地选自羟基或NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>;R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>各自独立地选自C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基;a为0;b为2;c为1;m为1或者2。
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