发明名称 |
杂环FXR结合化合物 |
摘要 |
本发明涉及与NR1H4受体(FXR)结合并充当NR1H4受体(FXR)的激动剂或者部分激动剂的化合物。本发明进一步涉及该化合物用于制备药剂的用途,所述药剂通过用该化合物结合所述核受体来治疗疾病和/或病症,并且涉及用于合成所述化合物的方法。 |
申请公布号 |
CN101511813B |
申请公布日期 |
2012.12.12 |
申请号 |
CN200780032392.8 |
申请日期 |
2007.08.29 |
申请人 |
菲尼克斯药品股份公司 |
发明人 |
克洛·克伦默泽;乌尔里希·多伊施勒;乌尔里希·阿贝尔;安德烈亚斯·舒尔茨 |
分类号 |
C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/06(2006.01)I |
代理机构 |
北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 |
代理人 |
朱梅;黄丽娟 |
主权项 |
1.一种通式(I)的化合物<img file="FDA00001949015700011.GIF" wi="801" he="258" />和其药物学上可接受的盐,其中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自氢;X为<img file="FDA00001949015700012.GIF" wi="855" he="531" />在各通式(X<sup>1</sup>)、(X<sup>4</sup>)中,R<sup>3</sup>为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基;R<sup>4</sup>独立地选自卤素;Q为O;T为-O-;Y选自<img file="FDA00001949015700013.GIF" wi="835" he="335" />中;R<sup>8</sup>独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、OR<sup>12</sup>,其中各个烷基为未取代的或者被1~5个卤素取代;L为-C(O)N(R<sup>10</sup>)-、-S(O)<sub>m</sub>N(R<sup>10</sup>)-或者-G-N(R<sup>10</sup>)-;R<sup>10</sup>为氢或者C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>烷基;G为亚甲基;Z为苯基-A-R<sup>9</sup>;A为键;R<sup>9</sup>为COOR<sup>17</sup>、CONR<sup>17</sup>R<sup>18</sup>或者经由C原子连接到A的四唑;R<sup>17</sup>和R<sup>18</sup>各自独立地选自氢、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基,其中所述C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基为未取代的或者被1~5个取代基R<sup>11</sup>取代;R<sup>11</sup>各自独立地选自羟基或NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>;R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>各自独立地选自C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基;a为0;b为2;c为1;m为1或者2。 |
地址 |
德国路德维希港 |