主权项 |
1.一种用于制备缬沙坦或其前体、或者缬沙坦或其前体的盐的方法,所述方法包括:在卤化锌的存在下并且在作为反应溶剂的醚中,所述醚选自:1,2-二乙氧基乙烷、1,2-二甲氧基乙烷、双(2-甲氧基乙基)醚、双(2-乙氧基乙基)醚或具有以下结构(II)的类似溶剂<img file="FDA00002200592000011.GIF" wi="1258" he="105" />其中R表示选自甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)或异丙基(iPr)的基团,并且n代表选自1、2、3、4或5的数值,将式(III)的1-氰基联苯甲基衍生物:<img file="FDA00002200592000012.GIF" wi="1229" he="809" />其中R<sub>1</sub>是CN或COOR<sub>2</sub>,R<sub>2</sub>代表烷基、芳基或烷基芳基基团,例如甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)、异丙基(iPr)、异丁基(iBu)、仲丁基(sec-Bu)、叔丁基(t-Bu)或苄基(Bz),与式(IV)的无机叠氮盐反应,M(N<sub>3</sub>)<sub>m</sub> (IV)其中M是碱金属或碱土金属,并且m是1或2,以及任选地水解所获得的化合物。 |