发明名称 作为自分泌运动因子抑制剂的苯并萘啶胺类
摘要 本发明涉及作为自分泌运动因子抑制剂的式(I)的苯并萘啶胺类及其在治疗和/或预防生理和/或病理生理学病症中的用途,特别是各种类型的癌症和自身免疫病和炎性疾病,其中抑制、调节和/或调制磷酸二酯酶或溶血磷脂酶自分泌运动因子起作用。<img file="dda00002188758700011.GIF" wi="767" he="442" />
申请公布号 CN102822171A 申请公布日期 2012.12.12
申请号 CN201180015861.1 申请日期 2011.02.28
申请人 默克专利有限公司 发明人 W·施特勒;M·舒尔茨;K·席曼
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式(I)的化合物<img file="FDA00002188758500011.GIF" wi="886" he="594" />其中:D表示Ar或Het,Ar表示未取代或单-或多取代的苯基、茚满基、萘基或联苯,然而,其中任选和优选不包括未取代的苯基;Het表示具有1、2、3或4个N、O和/或S原子的单-或双环饱和、部分不饱和或芳香杂环,其可以未取代或被单-或多取代;X、Y各自彼此独立地不存在,表示-CH<sub>2</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-、-C(O)-、-CHOH-或-CH<sub>2</sub>OC(O)-,其中仅有一个基团X或Y可以不存在;R在每种情况中彼此独立地表示H、A、Cyc、(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>Ar或(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>Het且可以被R<sup>6</sup>单-或多取代,其中在A和Cyc上,C链和C环还可分别被O打断;R<sup>1</sup>在每种情况中彼此独立地表示R、F、Cl、Br、I、OH、=O、CN、NO<sub>2</sub>、NRR、NHC(O)R、NHSO<sub>2</sub>R、OR、C(O)R、C(O)NRR、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、SCF<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、SO<sub>3</sub>R、SO<sub>2</sub>R、SO<sub>2</sub>NR、SR、OA、A、苯基且可以被R<sup>6</sup>单-或多取代;R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>各自独立地表示R,其中R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>还可以可选地一起形成Cyc或Het,它们可以各自依次被R<sup>6</sup>单-或多取代;R<sup>4</sup>在每种情况中彼此独立地表示R、F、Cl、Br、I、OH、=O、CN、NO<sub>2</sub>、NRR、NHC(O)R、NHSO<sub>2</sub>R、OR、C(O)R、C(O)NRR、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、SCF<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、SO<sub>3</sub>R、SO<sub>2</sub>R、SO<sub>2</sub>NR、SR、OA、A、苯基且可以被R<sup>6</sup>单-或多取代;R<sup>5</sup>在每种情况中彼此独立地表示R、F、Cl、Br、I、OH、=O、CN、NO<sub>2</sub>、NRR、NHC(O)R、NHSO<sub>2</sub>R、OR、C(O)R、C(O)NRR、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、SCF<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、SO<sub>3</sub>R、SO<sub>2</sub>R、SO<sub>2</sub>NR、SR、OA、A、苯基且可以被R<sup>6</sup>单-或多取代;R<sup>6</sup>在每种情况中彼此独立地表示R、F、Cl、Br、I、OH、=O、CN、NO<sub>2</sub>、NRR、NHC(O)R、NHSO<sub>2</sub>R、OR、C(O)R、C(O)NRR、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、SCF<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、SO<sub>3</sub>R、SO<sub>2</sub>R、SO<sub>2</sub>NR、SR、OA、A、苯基,且只要取代在化学上是可能的,则它们可以被R、F、Cl、Br、I、OH、=O、CN、NO<sub>2</sub>、NRR、NHC(O)R、NHSO<sub>2</sub>R、OR、C(O)R、C(O)NRR、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、SCF<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、SO<sub>3</sub>R、SO<sub>2</sub>R、SO<sub>2</sub>NR、SR、OA、A、苯基单-或多取代;A表示具有1、2、3、4、5、6、7或8个C原子的直链或支链烷基,其中1、2、3、4、5、6或7个H原子可以被OR、CN、NRR、F和/或Cl替代和/或其中1个或2个不相邻的CH<sub>2</sub>基团可以被O、NH、S、SO、SO<sub>2</sub>和/或CH=CH基团替代;Cyc表示具有3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13或14个C原子的环烷基;m表示0、1、2、3、4或5;n表示0、1、2或3;p表示0、1、2、3或4;q表示0、1或2;及其可药用盐、溶剂合物和立体异构体,包括其所有比例的混合物。
地址 德国达姆施塔特