发明名称 Derivados de quinoxalina como inhibidores e la actrividad de tirosina quinasa de quinasas janus
摘要 Un compuesto de la fórmula (II) en donde R1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está sustituido con 1, 2 o 3 R7; R2 es fenilo sustituido con 1, 2 o 3 R8; en donde, el o cada R7 se selecciona independientemente de -W-R10, en donde: W es un enlace o enlazante que comprende 1 a 20 átomos en cadena, que comprende uno o más enlazantes seleccionados de -O-, -C (O) -, -S (O) l-, -N (R11) -, hidrocarbileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido, y heterociclileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; R10 se selecciona de hidrógeno, excepto cuando W es un enlace; hidrocarbilo 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; y - (CH2) k-heterociclilo 1, 2, 3, 4 o 5R13 opcionalmente sustituido; R11 se selecciona de R12, -OR12, -C (O) R12, -C (O) OR12 y -S (O) lR12; 15 R12 se selecciona de hidrógeno; hidrocarbilo 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; y - (CH2) k-heterociclilo 1; 2, 3, 4º5R13 opcionalmente sustituido; R13 se selecciona de R14; hidrocarbilo 1, 2, 3, 4 o 5 R14 opcionalmente sustituido; y - (CH2) k-heterociclilo 1, 2, 3, 4 o 5 R14 opcionalmente sustituido; R14 se selecciona independientemente de halógeno trifluorometilo, ciano, nitro, oxo, >=NR15, -OR15, -C (O) R15, 20 C (O) N (R15) R18, -C (O) OR15, -OC (O) R15, -C (NR15) N (R15) R16, -S (O) lR15, -S (O) lN (R15) R16, -N (R15) R16, -N (R15) N (R15) R16, -N (R15) C (O) R16 y-N (R15) S (O) lR16; R15 yR16 son cada uno independientemente hidrógeno o seleccionado de hidrocarbilo y - (CH2) k-heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4º5sustituyentes independientemente seleccionado de halógeno ciano, amino, hidroxi, C1-6 alquilo y C1-6 alcoxi; k es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y I es 0, 1, o 2, y en donde, al menos un R8 es Y-R17, en donde, Y es un enlace o enlazante que comprende 1, 2, 3 o 4 enlaces selecciona independientemente de -O-, -C (O) -, -S (O), -, -N (R11) -y C1-6 alquileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido, y 30 R17 es heterociclilo 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido, y en donde R2 comprende opcionalmente uno o más sustituyentes R8 adicionales en donde dichos R8 adicionales son cada uno independientemente seleccionado de, C1-6 alquilo, C1-8 alcoxi y halógeno o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
申请公布号 ES2392570(T3) 申请公布日期 2012.12.11
申请号 ES20080760632T 申请日期 2008.06.06
申请人 NOVARTIS AG 发明人 GERSPACHER, MARC;FURET, PASCAL;VANGREVELINGHE, ERIC;PISSOT SOLDERMANN, CAROLE;GAUL, CHRISTOPH;HOLZER, PHILIPP
分类号 A61K31/498;A61K31/5377;A61K31/541;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P21/00;A61P35/00;A61P35/02;C07D241/42;C07D401/04;C07D401/10;C07D401/14;C07D403/04;C07D405/14 主分类号 A61K31/498
代理机构 代理人
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