发明名称 治疗或预防的方法
摘要 本发明涉及用于预防和改善与神经病相关的体征和症状的方法和药物。更具体说,本发明公开了使用血管紧张素II受体2(AT2受体)拮抗剂治疗、预防、逆转神经性疼痛和/或缓解其症状的用途,所述神经性疼痛包括脊椎动物,尤其是人类对象的机械性痛觉过敏、热或机械性异常性疼痛、糖尿病疼痛和牵扯痛。AT2受体拮抗剂可单独或与其它化合物,如用于控制神经病的化合物联合提供。
申请公布号 CN101087619B 申请公布日期 2012.12.05
申请号 CN200580044199.7 申请日期 2005.12.23
申请人 西芬克斯医药有限公司 发明人 M·T·史密斯;B·D·韦斯
分类号 A61K38/08(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I 主分类号 A61K38/08(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 陶家蓉
主权项 1.AT<sub>2</sub>受体拮抗剂用于制备治疗或预防对象的神经病的组合物的用途,其特征在于,所述AT<sub>2</sub>受体拮抗剂选自式(I)代表的化合物或其药学相容性盐:<img file="FSB00000745193400011.GIF" wi="1034" he="288" />式中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自H、苄基、取代的苄基、苯基、取代的苯基、C<sub>1-6</sub>烷基、取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、取代的C<sub>3-6</sub>环烷基或杂芳基,限制条件是R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>不都是氢,R<sup>4</sup>选自羧酸酯、羧酸、硫酸酯、磷酸酯、磺酰胺、磷酰胺或酰胺,X选自CH、氮、硫或氧,限制条件是:当X是硫或氧时,R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>之一不存在,Y选自硫、氧或N-R<sup>N</sup>,式中R<sup>N</sup>选自H、C<sub>1-6</sub>烷基、取代的C<sub>1-6</sub>烷基、芳基、取代的芳基、苄基、取代的苄基、C<sub>1-4</sub>烷基芳基、取代的C<sub>1-4</sub>烷基芳基、OH或NH<sub>2</sub>,G是五元或六元、同芳香性或不饱和、取代或未取代的杂环,选自以下环系统:<img file="FSB00000745193400012.GIF" wi="1777" he="564" />式中符号‘*’表示该键为稠合环‘A’和‘G’之间共用,R<sup>5</sup>选自H、C<sub>1-6</sub>烷基、苯基、取代的苯基、取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基,R<sup>6</sup>和R<sup>8</sup>独立地选自H、C<sub>1-6</sub>烷基、取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基、苯基、苯氧基、苄基、苄氧基、苄基氨基、联苯基、取代的联苯基、联苯氧基、取代的联苯氧基、萘基、取代的萘基、限制条件是R<sup>6</sup>或R<sup>8</sup>之一不是氢,和R<sup>7</sup>选自苯基、取代的苯基、苄基、取代的苄基、联苯基、取代的联苯基、联苯基甲撑、取代的联苯基甲撑、萘基、取代的萘基、萘基甲撑或取代的萘基甲撑。
地址 澳大利亚维多利亚