制备生物活性制剂的方法

摘要

本发明公开了一种含生物活性制剂的丸剂和制备该丸剂的方法。该丸剂包括核和任选的包裹该核的一层或多层，其中包裹层通过这样的方式形成：使粉末粒子接触、让它们互相粘附并通过滚动压实。其致密化程度受滚动过程中的能量吸收控制。

主权项

一种制备适合于生物活性制剂的丸剂的方法，其中所述丸剂具有0.01‑5mm的直径，包括由粉末粒子形成的核和包裹所述核的一层或多层，其中所述粉末粒子包括选自生物学活性成分、粘合剂、稀释剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂、着色剂、表面活性剂、抗粘剂、渗透剂、基质形成聚合物以及它们的混合物中的一种或多种成分，且其中所述核和/或至少所述层之一通过这样的方式形成：在包括位于室中的转子的装置中，使粉末粒子接触、让它们互相粘附并通过滚动使所述粘附的丸粒压实，其中致密化程度受滚动过程中的能量吸收控制，且以绝对孔隙率表示时具有1至30％的预定值，其中所述丸剂通过下述制备：(a)制备含有粘合剂和生物活性剂的粉末混合物；(b)将任选地用基于粉末和可药用的稀释剂的总重0‑60wt％的可药用的稀释剂预湿润的粉末混合物加料至正在运转的设备中，该设备包括转子室、旋转于垂直转轴旋转的转子，其中所述转子室具有沿轴向伸展的筒形壁、从底部通过所述室的通气装置、将液体输入所述室的喷雾装置，所述转子安装于所述转子室中，所述转子具有中央水平的表面，且至少在所述转子径向向外的第三层具有向上和向外倾斜10°‑80°的圆锥壳的形状，所述圆锥壳具有处于垂直于转子轴平面的圆形上缘、用于引入所述粉末赋形剂的进料口、多个导流叶片，其中导流叶片具有在由所述转子的圆锥壳的上缘形成的平面之上静力固定于所述转子室的圆筒形壁上的外端和延伸到所述转子室中并切向固定于所述转子室的所述圆筒形壁上的内端，并在转子轴的横截面内具有基本上环形或螺旋形的弧形、这样以致于由所述转子在动能的影响下通过动能旋转的所述粉末产物在落回所述转子上之前自转子至所述导流叶片的内表面移动；(c)旋转所述转子，同时输入气体并将可药用的液体喷雾至所述转子室中足够的时间以形成具有所需直径的固体丸剂；和(d)输入足量的基本上干燥的、自由流动的惰性粉末，其与水接触时形成非粘性表面从而在所述粒子上提供包括由所述基本上干燥的、自由流动惰性粉末形成的层的外部区域。