厄贝沙坦的制备方法

摘要

本发明公开了一种厄贝沙坦的制备方法，包括以下步骤：1）以厄贝咪唑盐酸盐与2-氰基-4'-溴甲基联苯为原料，在水-非质子溶剂非匀相体系中，在无机碱以及相转移催化剂的作用下，进行烃化反应，制得厄贝烃化物；2）取步骤1）制得的厄贝烃化物以及叠氮化合物，在极性溶剂中，在环合催化剂的作用下，进行环合反应，制得所述的厄贝沙坦。本发明所述的厄贝沙坦制备方法具有操作简便、原料来源易得、反应条件易实现、产率高、成本低及环保等优点，能适合工业化生产。

主权项

一种厄贝沙坦的制备方法，包括以下步骤：1）以2‑丁基‑1,3‑二氮杂螺环[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮盐酸盐与2‑氰基‑4'‑溴甲基联苯为原料，在水‑非质子溶剂非匀相体系中，在无机碱以及相转移催化剂的作用下，进行烃化反应，制得2‑丁基‑3‑[(2'‑氰基‑1,1'‑联苯‑4‑基)甲基]‑1,3‑二氮杂螺[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮；2）取步骤1）制得的2‑丁基‑3‑[(2'‑氰基‑1,1'‑联苯‑4‑基)甲基]‑1,3‑二氮杂螺[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮以及叠氮化合物，在极性溶剂中，在环合催化剂的作用下，进行环合反应，制得所述的厄贝沙坦。