| 发明名称 | 脯氨酸羟化酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明在此涉及式(I)的具体的嘧啶三酮N-取代的甘氨酸衍生物，其为HIF脯氨酸羟化酶的拮抗剂，以及其用于治疗受益于抑制此酶的疾病，例如贫血症。<img file="d2007800312961a00011.GIF" wi="618" he="406" /> | ||
| 申请公布号 | CN101505752B | 申请公布日期 | 2012.12.05 |
| 申请号 | CN200780031296.1 | 申请日期 | 2007.06.22 |
| 申请人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 | 发明人 | 凯文·J·达菲;杜克·M·菲奇;金坚;刘容刚;安东尼·N·肖;肯尼思·威戈尔 |
| 分类号 | A61K31/47(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/47(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 孔宪静 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物和/或其可药用盐：<img file="FSB00000750615500011.GIF" wi="760" he="399" />其中：R<sup>1</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>环烯基-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、芳基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、杂芳基和杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基；R<sup>2</sup>为-OR<sup>9</sup>；R<sup>3</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sup>9</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基；X为O或S；和Y为O或S；其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>9</sup>的任一碳原子或杂原子为未被取代的或被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代：C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素、-OR<sup>10</sup>、氧代基团、氰基、硝基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、芳基和杂芳基，且R<sup>10</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 | ||