发明名称 一种马来酰亚胺化磷脂酰乙醇胺的合成方法
摘要 本发明公开了一种如式I所示的化合物的制备方法,所述的方法包括步骤:(1)将间氨基苯甲酸和马来酸酐混合,反应得到如式II所示的化合物;(2)将式II化合物和醋酸酐混合,反应得到如式III所示的化合物;(3)将式III化合物、N-羟基琥珀酰亚胺、和1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)-碳酰二亚胺盐酸盐混合,反应得到如式IV所示的化合物;和(4)将式IV化合物和磷脂酰乙醇胺在混合溶媒中反应得到如式I所示的化合物;所述的混合溶媒由氯仿、甲醇和水组成,它们的体积比为9∶1∶0.1-9∶1∶0.5。<img file="d2008102050175a00011.GIF" wi="1557" he="478" />其中R代表C<sub>11</sub>、C<sub>12</sub>、C<sub>15</sub>、C<sub>17</sub>的脂肪烃。
申请公布号 CN101768188B 申请公布日期 2012.12.05
申请号 CN200810205017.5 申请日期 2008.12.30
申请人 上海医药工业研究院 发明人 邓家欣;蔡正艳;陶涛
分类号 C07F9/572(2006.01)I 主分类号 C07F9/572(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 张睿
主权项 1.一种如式I所示的化合物的制备方法,其特征在于,所述的方法包括步骤:(1)将间氨基苯甲酸和马来酸酐混合,反应得到如式II所示的化合物;(2)将式II化合物和醋酸酐混合,反应得到如式III所示的化合物;(3)将式III化合物、N-羟基琥珀酰亚胺、和1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)-碳酰二亚胺盐酸盐混合,反应得到如式IV所示的化合物;和(4)将式IV化合物和磷脂酰乙醇胺在混合溶媒中反应得到如式I所示的化合物;所述的混合溶媒由氯仿、甲醇和水组成,它们的体积比为9∶1∶0.1-9∶1∶0.5;<img file="FSB00000901503200011.GIF" wi="1558" he="1814" /><img file="FSB00000901503200021.GIF" wi="1137" he="414" />磷脂酰乙醇胺;其中R代表C<sub>11</sub>、C<sub>13</sub>、C<sub>15</sub>、C<sub>17</sub>的脂肪烃;步骤(3)中将N-甲基吗啉作为催化剂进行反应。
地址 200040 上海市北京西路1320号