| 发明名称 | 作为γ分泌酶抑制剂的丙二酰胺衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的丙二酰胺衍生物，其中A<sup>1</sup>是-CHR-或-C(O)-；A<sup>2</sup>是-C(O)-，并且R<sup>2</sup>/R<sup>3</sup>彼此独立地为氢，低级烷基，卤素，羟基或低级烷氧基；或A<sup>2</sup>是-O-C(O)-，并且R<sup>2</sup>/R<sup>3</sup>彼此独立地为氢或低级烷基；R是氢或被卤素取代的低级烷基；R<sup>1</sup>是氢，低级烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基，其任选被卤素取代；R<sup>4</sup>是被卤素取代的低级烷基，n是0，1或2；并且涉及其药学上适宜的酸加成盐、旋光纯对映异构体、外消旋物或非对映异构体混合物，它们用于治疗阿尔茨海默氏病。<img file="d2007800103966a00011.GIF" wi="608" he="393" /> | ||
| 申请公布号 | CN101410378B | 申请公布日期 | 2012.12.05 |
| 申请号 | CN200780010396.6 | 申请日期 | 2007.03.19 |
| 申请人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 发明人 | 亚历山大·弗洛尔;罗兰·雅各布-勒特;沃尔夫冈·沃斯特 |
| 分类号 | C07D223/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I | 主分类号 | C07D223/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 柳春琦 |
| 主权项 | 1.通式I的化合物<img file="FDA00002008809300011.GIF" wi="566" he="386" />其中A<sup>1</sup>是-CHR-或-C(O)-；A<sup>2</sup>是-C(O)-，并且R<sup>2</sup>/R<sup>3</sup>彼此独立地为氢，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，卤素，羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基；或者A<sup>2</sup>是-O-C(O)-，并且R<sup>2</sup>/R<sup>3</sup>彼此独立地为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基；R是氢或被卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基；R<sup>1</sup>是氢，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基，其任选被卤素取代，其中所述芳基为苯基，萘基，联苯基或2，3-二氢化茚基；R<sup>4</sup>是被卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基；n是0，1或2；及其药学上适宜的酸加成盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||