用于治疗认知及睡眠障碍，肥胖及其他中枢神经系统异常之做为组织胺３受体抑制剂之吲哚衍生物

摘要

本发明系关于具有药理学活性之化合物、含有此等化合物之组合物，及一种采用该等化合物及组合物进行治疗之方法。更具体而言，本发明系关于特定吲哚衍生物及其盐类及溶剂化物。此等化合物具有H3组织胺受体拮抗剂活性。本发明亦系关于含有此等化合物之医药组合物及一种治疗可受益于组织胺H3受体阻断之病症的方法。

主权项

一种下式之化合物：@sIMGTIF!d10058.TIF@eIMG!及其医药学上可接受之盐类，及个别立体异构体，其中间隔基团为：@sIMGTIF!d10059.TIF@eIMG!Y为CH或N，其限制条件为若Y为CH，则n为0-2；若Y为N，则n为2-4；若Y为CH，则R1与R2连在一起为其中a为1-2之-(CH2)a-NR11-(CH2)2-，该基团与Y连在一起时形成哌啶或吡咯啶环，该环视情况经1-3个选自氟、氟烷基、(C1-C4)烷基、烷氧基、芳基、(C3-C7)环烷基、含有1-2个选自(O,S)之杂原子之杂环烷基及(C1-C5)烷基-O-(C1-C5)烷基的基团所取代；且若Y为N，则R1与R2独立地为(C1-C5)烷基或(C3-C6)环烷基，或R1与R2与其所连接之氮一起形成具有0-1个选自O及S之额外杂原子的5-7员杂环系统，该杂环系统视情况经1-3个(C1-C5)烷基、氟烷基或(C3-C6)环烷基所取代，或R1与R2连在一起为其中a为2-3之-(CH2)a-NR11-(CH2)2-，该基团与Y连在一起时形成哌嗪或高哌嗪环，该环视情况经1-3个选自氟、氟烷基、(C1-C4)烷基、烷氧基、芳基、(C3-C7)环烷基、含有1-2个选自(O,S)之杂原子之杂环烷基及(C1-C5)烷基-O-(C1-C5)烷基的基团所取代；R3为0-2个选自H、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基-(C1-C6)烷基、含有1-3个选自(O,S)之杂原子之杂环烷基及(C1-C3)烷基-O-(C1-C5)烷基之基团；R4与R5独立地选自H、(C1-C5)烷基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C5)烷基-O-(C1-C5)烷基、(C3-C6)环烷基、芳基、CF3及卤素；R6为CONR7R8、-(CH2)X-O-R9、烷基、氟烷基或SO2NR7R8；x为1-4；R7与R8独立地为氢、(C1-C5)烷基或(C3-C6)环烷基，或R7与R8连同其所连接之氮一起形成具有0-1个选自O、S及N(R10)之额外杂原子的5-7员杂环系统，其中所得环视情况经1-3个(C1-C5)烷基或(C3-C6)环烷基所取代；R9为氢、(C1-C5)烷基、(C3-C7)环烷基或芳基；R10为(C1-C5)烷基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C5)烷基-O-(C1-C5)烷基、(C3-C6)环烷基或芳基；且R11为(C1-C5)烷基、氟烷基或(C3-C6)环烷基。如请求项1之化合物，其中R1-Y-R2为@sIMGCHAR!d10062.TIF@eIMG!；R3为H；R4为H、5-甲氧基、5-氟基或甲基；R5为H；且R6为-CH2OCH3或-(CH2)2OCH3。