生物可分解之玻璃体内酪胺酸激酶之植入物

摘要

本发明系关于生物相容性眼内植入物，其包括酪胺酸激酶抑制剂及生物可分解之聚合物，该聚合物在延长时期内有效促进酪胺酸激酶抑制剂之释放至眼睛玻璃体中。该等植入物之治疗剂可与生物可分解之聚合物基质相关，诸如与大体上不含聚乙烯醇之基质相关。该等植入物可置于眼睛中以治疗或减轻一或多种眼睛病症(诸如后部眼睛病症)之发生。

主权项

一种生物可分解之玻璃体内植入物，其包含：(i)以下式表示之小分子酪胺酸激酶抑制剂：@sIMGTIF!d10001.TIF@eIMG!其中R1系选自由卤素、NO2、CN、C1至C4烷基及芳基组成之群；R2系选自由卤素、C1至C8烷基、COCH3、CH2CH2OH、CH2CH2CH2OH及苯基组成之群；R系选自由以下各基团组成之群：D、卤素、C1至C8烷基、CF3、OCF3、OCF2H、CH2CN、CN、SR2、(CR7R8)cC(O)OR2、C(O)N(R2)2、(CR7R8)cOR2、HNC(O)R2、HN-C(O)OR2、(CR7R8)cN(R2)2、SO2(CR7R8)cN(R2)2、OP(O)(OR2)2、OC(O)OR2、OCH2O、HN-CH=CH、-N(COR2)CH2CH2、HC=N-NH、N=CH-S、O(CR7R8)d-R6、(CR7R8)c-R6及-NR2(CR7R8)dR6，其中R6系选自由以下各基团组成之群：卤素、3-氟吡咯啶基、3-氟哌啶基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-吡咯啉基、吡咯啶基、异六氢烟酸甲酯、N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基戊基、1,2,3,6-四氢吡啶基、吗啉基、六亚甲基亚胺基、哌嗪基-2-酮、哌嗪基、N-(2-甲氧基乙基)乙胺基、硫吗啉基、七亚甲基亚胺基、1-哌嗪基羧醛、2,3,6,7-四氢