| 发明名称 | 吡唑并嘧啶酮衍生物及其制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：<img file="d2010100005596a00011.GIF" wi="1745" he="738" />该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN102002045B | 申请公布日期 | 2012.11.28 |
| 申请号 | CN201010000559.6 | 申请日期 | 2006.11.16 |
| 申请人 | 上海特化医药科技有限公司;中国科学院上海药物研究所;河南天方药业股份有限公司 | 发明人 | 田广辉;赖顺安;王震;朱毅;陈新建;棘玉荣;张金凤;金薇西;吕和平;刘金平;王伟;嵇汝运;沈敬山 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P15/06(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人 | 朱梅;师杨 |
| 主权项 | 1.结构式如下式(1A)的吡唑并嘧啶酮衍生物或它们的可药用盐，<img file="FDA00002003291400011.GIF" wi="831" he="725" />其中：R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sup>2</sup>为C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sup>3</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；或被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；m=1-2；n=0-2；p=2-4；q=2-4；r<sub>1</sub>、r<sub>2</sub>、r<sub>3</sub>和r<sub>4</sub>各自独立地为H或甲基；R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地为H，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，苄基，吡啶甲基，哌啶-4-基，COR<sup>9</sup>，或被NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；但当n=0时，R<sup>5</sup>不为H；当R<sup>1</sup>为甲基，R<sup>2</sup>为丙基，R<sup>3</sup>为乙基，m=1，n=1，p=q=2，r<sub>1</sub>、r<sub>2</sub>、r<sub>3</sub>和r<sub>4</sub>为H时，R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>不同时为H；R<sup>9</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>各自独立地为H，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；或R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>与它们相连的氮原子共同构成吗啉、哌啶。 | ||
| 地址 | 201209 上海市浦东新区川沙路1088号 | ||