发明名称 取代的4-羟基嘧啶-5-甲酰胺
摘要 本发明涉及可用作HIF脯氨酰羟化酶抑制剂的取代的4-羟基嘧啶-5-甲酰胺,以治疗贫血及类似状况。
申请公布号 CN102802629A 申请公布日期 2012.11.28
申请号 CN201080028778.3 申请日期 2010.06.21
申请人 默沙东公司 发明人 M.J.克莱门茨;J.S.德本汉;J.J.黑尔;C.梅森-杜根
分类号 A61K31/50(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I 主分类号 A61K31/50(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 熊玉兰;刘健
主权项 1.式I化合物、或其药学可接受的盐、或其立体异构体、或其立体异构体的药学可接受的盐:<img file="542843DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="264" he="146" />IR<sup>1</sup>选自-C<sub>1-10</sub>烷基、-C<sub>2-10</sub>烯基、-C<sub>2-10</sub>炔基和 -C<sub>1-6</sub>烷氧基,其中,在R<sup>1</sup>中所述烷基、烯基、炔基和烷氧基各自任选地被1、2或3个R<sup>8</sup>取代基取代;R<sup>2</sup>选自任选地被1、2或3个取代基取代的C<sub>3-8</sub>环烷基和C<sub>3-8</sub>杂环烷基,该取代基选自卤代、羟基和–OC<sub>1-10</sub>烷基;V、W、X、Y和Z各自独立地选自N和CH,其中V、W、X、Y或Z被1或2个氮替代,并且V或W中至少一个必须是N;和R<sup>8</sup>选自卤素、羟基、-C<sub>1-10</sub>烷基、-C<sub>1-10</sub>烯基、-C<sub>1-10</sub>炔基、氰基、氧代、C<sub>2-6</sub>二氟甲氧基、三氟甲氧基和2,2,2-三氟乙氧基。
地址 美国新泽西州