发明名称 一种合成2,3,8,9-四氢吡啶并[2,3-d:6,5-d']二嘧啶-4,6-(1H,7H)-二酮的方法
摘要 本发明提供了一种合成2,3,8,9-四氢吡啶并[2,3-d:6,5-d′]二嘧啶-4,6-(1H,7H)-二酮的方法,反应通式如图,式中:其中R<sub>1</sub>为取代基,可以为烷基,氨基,芳基或杂芳基;R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>为H,烷基,芳基或杂芳基,或者R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>与所连接的碳原子一起形成3元至7元的环烷基。反应的催化剂是无水氯化锌、无水三氯化铝路易斯酸类,或者是盐酸、硫酸质子酸或氢氧化钠、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾碱类催化剂。反应的实施可常规加热,也可以微波促进;纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明原料易得,工艺简单,反应条件温和;反应应用范围广,可用不同底物合成多种2,3,8,9-四氢吡啶并[2,3-d:6,5-d′]二嘧啶-4,6-(1H,7H)-二酮类杂环化合物。<img file="dda00002085769000011.GIF" wi="1436" he="279" />
申请公布号 CN102796101A 申请公布日期 2012.11.28
申请号 CN201210320373.8 申请日期 2012.08.31
申请人 北京理工大学 发明人 李加荣;杨留攀;史大昕;张奇
分类号 C07D471/14(2006.01)I 主分类号 C07D471/14(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种合成2,3,8,9-四氢吡啶并[2,3-d:6,5-d′]二嘧啶-4,6-(1H,7H)-二酮类杂环化合物的方法,其特征在于:以2,6-二氨基-3,5-二氰基吡啶及其衍生物与羰基化合物反应,生成2,3,8,9-四氢吡啶并[2,3-d:6,5-d′]二嘧啶-4,6-(1H,7H)-二酮类杂环化合物,反应通式为:<img file="FDA00002085768800011.GIF" wi="1436" he="279" />其中R<sub>1</sub>为取代基,可以为烷基,氨基,芳基或杂芳基;R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>为H,烷基,芳基或杂芳基,或者R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>与所连接的碳原子一起形成3元至7元的环烷基。
地址 100081 北京市海淀区中关村南大街5号