发明名称 吡咯并吡嗪激酶抑制剂
摘要 本发明涉及新的式(I)的吡咯并吡嗪衍生物的用途,在式(I)中,各变量n、p、q、Q、X、X’和Y与说明书中定义相同。这些化合物可以抑制JAK和SYK并且可以用于治疗自身性免疫疾病和炎性疾病。<img file="dda00002164276400011.GIF" wi="848" he="696" />
申请公布号 CN102803265A 申请公布日期 2012.11.28
申请号 CN201180014882.1 申请日期 2011.03.18
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 R·T·亨德里克斯;J·C·赫尔曼;R·K·孔德鲁;Y·娄;S·M·兰什;T·D·欧文斯;M·索思
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 隋晓平;黄革生
主权项 1.式I化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA00002164276200011.GIF" wi="852" he="687" />其中:Y为CH(R<sup>1</sup>);R<sup>1</sup>为H或R<sup>1a</sup>;R<sup>1a</sup>为低级烷基、低级烷氧基、苯基、苄基、杂芳基、环烷基、杂环烷基或环烷基烷基,任选被一或多个R<sup>1a</sup>’取代;R<sup>1a</sup>’为卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、低级卤代烷基、氧代、羟基或-CN;X为C(R<sup>2</sup>)(R<sup>3</sup>)、N(R<sup>2</sup>)、S(=O)<sub>2</sub>或O;每个R<sup>2</sup>独立为H或R<sup>2a</sup>;每个R<sup>2a</sup>独立为低级烷基、低级卤代烷基、卤素、低级烷氧基、低级羟基烷基、氰基、氰基低级烷基、羟基、C(=O)R<sup>2a</sup>’或S(=O)<sub>2</sub>R<sup>2a</sup>’;每个R<sup>a2</sup>’独立为H或低级烷基;每个X’独立为卤素、低级烷基、氰基、羟基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、杂芳基、螺杂环烷基、螺环烷基、低级烷氧基、低级烷基氨基或低级二烷基氨基;或者X’和R<sup>2</sup>一起形成双环环系,任选被一或多个R<sup>2</sup>’取代;R<sup>2</sup>’为卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、羟基低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基氰基或-S(O)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;R<sup>3为</sup>H、羟基、卤素或低级烷基;或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>一起形成螺环环系,任选被一或多个R<sup>2</sup>’取代;q为0、1、2、3或4;n为0或1;p为0或1;Q为H、卤素、羟基、氰基或Q’;Q’为低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级烷氧基、环烷基、环烷基氧基、苯基氧基、苯基、环烯基、杂环烷基或杂芳基,任选被一或多个Q<sup>a</sup>取代;Q<sup>a</sup>为Q<sup>b</sup>或Q<sup>c</sup>;Q<sup>b</sup>为卤素、氧代、羟基、-CN、-SCH<sub>3</sub>、-S(O)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或-S(=O)CH<sub>3</sub>;Q<sup>c</sup>为Q<sup>d</sup>或Q<sup>e</sup>’;或者两个Q<sup>a</sup>一起形成双环环系,任选被一或多个Q<sup>b</sup>或Q<sup>c</sup>取代;Q<sup>d</sup>为-O(Q<sup>e</sup>)、-S(=O)<sub>2</sub>(Q<sup>e</sup>)、-C(=O)N(Q<sup>e</sup>)<sub>2</sub>、-S(O)<sub>2</sub>(Q<sup>e</sup>)、-C(=O)(Q<sup>e</sup>)、-C(=O)O(Q<sup>e</sup>)、-N(Q<sup>e</sup>)<sub>2</sub>;-N(Q<sup>e</sup>)C(=O)(Q<sup>e</sup>)、-N(Q<sup>e</sup>)C(=O)O(Q<sup>e</sup>)或-N(Q<sup>e</sup>)C(=O)N(Q<sup>e</sup>)<sub>2</sub>;每个Q<sup>e</sup>独立为H或Q<sup>e</sup>’;每个Q<sup>e</sup>’独立为低级烷基、苯基、苄基、低级卤代烷基、低级烷氧基、环烷基、环烷基低级烷基、环烯基、杂环烷基或杂芳基,任选被一或多个Q<sup>f</sup>取代;Q<sup>f</sup>为Q<sup>g</sup>或Q<sup>h</sup>;Q<sup>g</sup>为卤素、羟基、氰基、氧代或-C(=O)(Q<sup>h</sup>);Q<sup>h</sup>为低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氨基、苯基、苄基、环烷基、杂环烷基或杂芳基,任选被一或多个Q<sup>i</sup>取代;和Q<sup>i</sup>为卤素、羟基、氰基、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基。
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