一种制备光学纯度高的艾司西酞普兰的方法

摘要

本发明公开了一种制备光学纯度高的艾司西酞普兰的方法，其包括如下步骤：使式III的化合物与有机酸在溶剂中成盐，再经重结晶，游离得光学纯度高的式II；将式II的化合物在非质子性有机溶剂中，在有机碱作用下，滴加酰化试剂，将式II所示的(S)-型二醇进行反应，即得式I所示的艾司西酞普兰。本发明所得产物光学纯度高。此外，本发明的方法操作简单，条件温和，后处理简单，适合大规模工业化生产。

主权项

1.一种制备光学纯度较高如式I所示的艾司西酞普兰的方法，该方法包括：1)使式III的化合物与有机酸在溶剂中成盐；2)将上述所得盐在合适的溶剂中重结晶；3)将重结晶后的盐游离，得到式II的化合物；4)将式II所示的S-型二醇，在非质子性有机溶剂中，有机碱作用下，滴加酰化试剂，进行反应，即得式I所示的艾司西酞普兰。