发明名称 稠合杂环衍生物、含有其的药物组合物和其药用用途
摘要 本发明提供了用作预防或治疗性激素依赖性疾病等等的药剂的化合物。即,本发明提供了由下列通式(I)表示的稠合杂环衍生物、含有其的药物组合物、其医学用途等等。在式(I)中,环A表示5元环状不饱和烃或5元杂芳基;RA表示卤素、烷基、烯基、炔基、羧基、烷氧基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基等等;环B表示芳香基或杂芳基;RB表示卤素、烷基、羧基、烷氧基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基等等;E1和E2表示氧原子等等;U表示单键或亚烷基;X表示由Y、-SO2-Y、-O-(亚烷基)-Y、-O-Z代表的基团,其中Y表示Z、氨基等等;Z表示环烷基、杂环烷基、芳香基、杂芳基等等;等等。
申请公布号 CN101331134B 申请公布日期 2012.11.28
申请号 CN200680046800.0 申请日期 2006.10.17
申请人 橘生药品工业株式会社 发明人 大野孝介;宫城贵史;小沢知永;伏见信彦
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人 王海川;樊卫民
主权项 1.由通式(I)表示的稠合杂环衍生物或其药学可接受的盐:[化学式1]<img file="FSB00000868286400011.GIF" wi="1412" he="325" />其中环A表示由下式表示的任一噻吩环:[化学式2]<img file="FSB00000868286400012.GIF" wi="1002" he="232" />R<sup>A</sup>表示COOW<sup>1</sup>或CONW<sup>2</sup>W<sup>3</sup>,其中W<sup>1</sup>至W<sup>3</sup>独立地表示氢原子或低级烷基;m表示0至2的整数;环B表示苯基;R<sup>B</sup>表示卤素原子或OW<sup>4</sup>,其中W<sup>4</sup>表示低级烷基;n表示0至2的整数;E<sup>1</sup>表示氧原子;E<sup>2</sup>表示氧原子;U表示单键或低级亚烷基;X表示由下列代表的基团:Y,-CO-Y,-SO<sub>2</sub>-Y,-S-L-Y,-O-L-Y,-CO-L-Y,-SO<sub>2</sub>-L-Y或-O-Z,其中L表示低级亚烷基;Y表示由Z或-NW<sup>7</sup>W<sup>8</sup>代表的基团,其中W<sup>7</sup>和W<sup>8</sup>独立地表示低级烷基或Z;或者W<sup>7</sup>和W<sup>8</sup>可以与邻近的氮原子结合在一起形成3,4-二氢喹啉-1(2H)-基;Z表示任选由选自取代基组(C)的任意取代基取代的苯基,取代基组(C):卤素原子、低级烷基和可以由选自低级烷氧基和羟基组成的组中的一个取代基取代的低级烷氧基;低级烷基是指任选支化的具有1至6个碳原子的烷基,低级亚烷基是指任选支化的具有1至6个碳原子的亚烷基,低级烷氧基是指任选支化的具有1至6个碳原子的烷氧基。
地址 日本长野县