发明名称 3-取代的-8-取代的-3H-咪唑并[5,1-D][1,2,3,5-四嗪-4-酮化合物及其用途
摘要 本发明总体涉及治疗性化合物,更特别地涉及其中-A和-B如本文所述的下式的3-取代的-8-取代的-3H-咪唑并[5,1-d][1,2,3,5]四嗪-4-酮化合物(在本文统称为38TM化合物)的领域:<img file="dda0000124240590000011.GIF" wi="439" he="303" />本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物,以及此类化合物和组合物在体外和体内抑制细胞增殖以及在治疗增殖性病症例如癌症等的用途,和制备此类化合物的方法。
申请公布号 CN102803264A 申请公布日期 2012.11.28
申请号 CN201080028296.8 申请日期 2010.06.23
申请人 法米诺克斯有限公司 发明人 M·G·休默索恩;M·F·G·史蒂文斯;D·卡森
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 陈润杰;黄革生
主权项 1.选自下式化合物及其盐、水合物和溶剂合物的化合物:<img file="FDA0000124240570000011.GIF" wi="304" he="279" />其中:-A独立地为-A<sup>1</sup>、-A<sup>2</sup>、-A<sup>3</sup>、-A<sup>4</sup>、-A<sup>5</sup>或-A<sup>6</sup>;且-B独立地为-B<sup>1</sup>、-B<sup>2</sup>、-B<sup>3</sup>、-B<sup>4</sup>、-B<sup>5</sup>、-B<sup>6</sup>、-B<sup>7</sup>、-B<sup>8</sup>、-B<sup>9</sup>、-B<sup>10</sup>、-B<sup>11</sup>、B<sup>12</sup>、-B<sup>13</sup>或-B<sup>14</sup>;其中:-A<sup>1</sup>独立地为C<sub>5-12</sub>杂芳基,且被任选取代;-A<sup>2</sup>独立地为硫代酰氨基或取代的硫代酰氨基;-A<sup>3</sup>独立地为亚胺酰氨基或取代的亚胺酰氨基;-A<sup>4</sup>独立地为异羟肟酸或异羟肟酸酯;-A<sup>5</sup>独立地为取代的羧酰胺;-A<sup>6</sup>独立地为脂族C<sub>2-6</sub>烯基,且被任选取代;且其中:-B<sup>1</sup>独立地为饱和脂族C<sub>1-6</sub>烷基;-B<sup>2</sup>独立地为脂族C<sub>2-6</sub>炔基;-B<sup>3</sup>独立地为巯基-C<sub>1-4</sub>烷基、硫烷基-C<sub>1-4</sub>烷基、亚磺酰基-C<sub>1-4</sub>烷基或磺酰基-C<sub>1-4</sub>烷基;-B<sup>4</sup>独立地为羟基-C<sub>1-4</sub>烷基或醚-C<sub>1-4</sub>烷基;-B<sup>5</sup>独立地为苯基-C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>5-6</sub>杂芳基-C<sub>1-6</sub>烷基,且被任选取代;-B<sup>6</sup>独立地为酰基-C<sub>1-6</sub>烷基、羧基-C<sub>1-6</sub>烷基、氧基酰基-C<sub>1-6</sub>烷基或酰基氧基-C<sub>1-6</sub>烷基;-B<sup>7</sup>独立地为酰氨基-C<sub>1-4</sub>烷基或取代的酰氨基-C<sub>1-4</sub>烷基;-B<sup>8</sup>独立地为C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基-C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环基或C<sub>3-6</sub>杂环基-C<sub>1-4</sub>烷基,且被任选取代;-B<sup>9</sup>独立地为卤代-C<sub>1-6</sub>烷基;-B<sup>10</sup>独立地为硝基-C<sub>1-6</sub>烷基;-B<sup>11</sup>独立地为氰基-C<sub>1-6</sub>烷基;-B<sup>12</sup>独立地为磷酸酯-C<sub>1-6</sub>烷基;-B<sup>13</sup>独立地为氨基甲酸酯-C<sub>1-6</sub>烷基;且-B<sup>14</sup>独立地为肟-C<sub>1-6</sub>烷基。
地址 英国诺丁汉郡