雷公藤活性成分调控热休克蛋白和视黄醇X受体α的应用

摘要

本发明提供了一种雷公藤提取物及其活性成分用于制备调控视黄醇X受体的活性与功能的药物，视黄醇X受体用于筛选雷公藤提取物及其包含的活性成分，以及视黄醇X受体用于指导雷公藤包含的活性成分的结构修饰的应用。同时本发明揭示了雷公藤活性成分是通过诱导热休克蛋白HSP70和核受体RXRα的相互作用，从而调控HSP70依赖的RXRα转录活性，这为RXRα活性相关药物的筛选提供了新的筛选通路。

主权项

一种雷公藤提取物的应用，其特征在于，雷公藤提取物的制备：称取100g市售雷公藤根，磨碎后加入5倍量95％乙醇回流2次，每次3小时，将提取液合并，用氯仿萃取提取液，萃取液经浓缩干燥后，得到0.36g氯仿提取物，此为活性组分，再将得到的提取物溶于二甲基亚砜(DMSO)，制备成浓度为50mg/ml的雷公藤提取物溶液；所述雷公藤提取物用于制备调控视黄醇X受体的活性与功能的药物，所述药物用于诱导癌细胞凋亡或抑制癌细胞的生长，所述癌细胞为肺癌细胞、胃癌细胞和肝癌细胞。