组胺H3反相激动剂和拮抗剂及其使用方法,申请号CN201080035188.3-传众专利搜索

发明名称	组胺H3反相激动剂和拮抗剂及其使用方法
摘要	本文提供了螺环化合物及其合成方法和使用方法。本文提供的化合物可用于治疗、预防和/或控制各种病症，包括，例如神经障碍和代谢紊乱。本文提供的化合物抑制组胺H3受体的活性并调节各种神经递质(例如组胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素和多巴胺(例如在突触))的释放。本文还提供了包含该化合物的药物组合物及其使用方法。
申请公布号	CN102803268A	申请公布日期	2012.11.28
申请号	CN201080035188.3	申请日期	2010.06.09
申请人	桑诺维恩药品公司	发明人	米兰·奇蒂尔;S·R·恩格尔;Q·K·方
分类号	C07D491/10(2006.01)I;C07D491/20(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I	主分类号	C07D491/10(2006.01)I
代理机构	北京安信方达知识产权代理有限公司 11262	代理人	武晶晶;郑霞
主权项	1.式(I)的化合物：<img file="FDA0000134532370000011.GIF" wi="507" he="357" />或其药学可接受的盐或立体异构体，其中环A是任选地取代的5-或6-元芳基或杂芳基；Y是O、S、NH或CH<sub>2</sub>；k是0、1、2、3或4；m是0、1、2、3或4；n是0、1、2或3；(i)R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>与它们连接的原子一起形成任选地被一个或多个R<sup>10</sup>取代的3至10元杂环基；R<sup>2</sup>是氢、＝O、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)杂烷基、(3至10元)杂环基、(6至10元)芳基或(5至10元)杂芳基，其每一个可任选地被一个或多个R<sup>10</sup>取代；或者(ii)R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们连接的原子一起形成任选地被一个或多个R<sup>10</sup>取代的3至10元杂环基；且R<sup>1</sup>是氢、＝O、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)杂烷基、(3至10元)杂环基、(6至10元)芳基或(5至10元)杂芳基，其每一个可任选地被一个或多个R<sup>10</sup>取代；R每次出现时可独立地是氢、卤素、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)杂烷基、(3至10元)杂环基、(6至10元)芳基、(5至10元)杂芳基、烷氧基、氨烷基、羟基、氨基、亚氨基、酰胺基、羰基、硫醇、亚磺酰基或磺酰基，其每一个可任选地被一个或多个R<sup>10</sup>取代；任选地，两个相邻R取代基与它们连接的原子一起形成任选地取代的3至10元环烷基、杂环基、芳基或杂芳基环；R<sup>10</sup>每次出现时可独立地是键、氢、卤素、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)杂烷基、(3至10元)杂环基、(6至10元)芳基、(5至10元)杂芳基、烷氧基、氨烷基、羟基、氨基、亚氨基、酰胺基、羰基、硫醇、亚磺酰基或磺酰基，其每一个可任选地被一个或多个R<sup>11</sup>取代；任选地，两个成双或相邻的R<sup>10</sup>取代基与它们连接的原子一起形成任选地取代的3至10元环；R<sup>11</sup>每次出现时可独立地是氢、卤素、氰基、任选地被一个或多个R<sup>12</sup>取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、任选地被一个或多个R<sup>12</sup>取代的(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)烯基、任选地被一个或多个R<sup>12</sup>取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、任选地被一个或多个R<sup>12</sup>取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)杂烷基、任选地被一个或多个R<sup>12</sup>取代的(3至10元)杂环基、任选地被一个或多个R<sup>12</sup>取代的(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)芳烷基、任选地被一个或多个R<sup>12</sup>取代的(6至10元)芳基、任选地被一个或多个R<sup>12</sup>取代的(5至10元)杂芳基、＝O、-R<sup>13</sup>、-OR<sup>13</sup>、-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-N(R<sup>13</sup>)C(O)R<sup>14</sup>、-C(O)NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-C(O)R<sup>13</sup>、-C(O)OR<sup>13</sup>、-OC(O)R<sup>13</sup>、-OC(O)NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-NR<sup>13</sup>C(O)OR<sup>14</sup>、-SR<sup>13</sup>、-S(O)R<sup>13</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-NR<sup>13</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>14</sup>或-NR<sup>13</sup>C(O)NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>；任选地，两个成双或相邻的R<sup>11</sup>取代基与它们连接的原子一起形成任选地取代的3至10元环；R<sup>12</sup>每次出现时可独立地是氢、卤素、氰基、任选地被一个或多个R<sup>13</sup>取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、任选地被一个或多个R<sup>13</sup>取代的(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、任选地被一个或多个R<sup>13</sup>取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、任选地被一个或多个R<sup>13</sup>取代的(3至8元)杂环基、任选地被一个或多个R<sup>13</sup>取代的(6至10元)芳基、任选地被一个或多个R<sup>13</sup>取代的(5至10元)杂芳基、＝O、-R<sup>13</sup>、-OR<sup>13</sup>、-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-N(R<sup>13</sup>)C(O)R<sup>14</sup>、-C(O)NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-C(O)R<sup>13</sup>、-C(O)OR<sup>13</sup>、-OC(O)R<sup>13</sup>、-OC(O)NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-NR<sup>13</sup>C(O)OR<sup>14</sup>、-SR<sup>13</sup>、-S(O)R<sup>13</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-NR<sup>13</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>14</sup>或-NR<sup>13</sup>C(O)NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>；任选地，两个成双或相邻的R<sup>12</sup>取代基与它们连接的原子一起形成任选地取代的3至10元环；且R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>独立地是氢、卤素、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>7</sub>-C<sub>10</sub>)芳烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)杂烷基、(3至8元)杂环基、(6至10元)芳基或(5至10元)杂芳基；任选地，两个成双或相邻的R<sup>13</sup>取代基与它们连接的原子一起形成任选地取代的3至10元环；任选地，R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>或者R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>与它们连接的原子一起形成任选地取代的3至10元环。
地址	美国马萨诸塞州