| 发明名称 | 作为β-淀粉样蛋白调节剂的杂芳基苯胺 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物或可药用活性酸加成盐，在式(I)中：hetaryl为杂芳基，杂芳基I为式(II)，杂芳基II为式(III)。已经发现，本发明的式(I)化合物是β-淀粉样蛋白调节剂，因此，它们可以用于治疗或预防与β-淀粉样蛋白脑内沉积有关的疾病，特别是阿尔茨海默病。<img file="d2008800140851a00011.GIF" wi="1709" he="829" /> | ||
| 申请公布号 | CN101675045B | 申请公布日期 | 2012.11.28 |
| 申请号 | CN200880014085.1 | 申请日期 | 2008.04.30 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | K·鲍曼;A·弗洛尔;H·雅各布森;S·乔里顿;T·吕贝斯 |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 主权项 | 1.通式I化合物或可药用活性酸加成盐：<img file="FSB00000768593700011.GIF" wi="712" he="324" />其中：hetaryl为杂芳基，杂芳基I为<img file="FSB00000768593700012.GIF" wi="1099" he="219" />杂芳基II为<img file="FSB00000768593700013.GIF" wi="306" he="234" />R<sup>1</sup>为C<sub>1-7</sub>烷氧基；R<sup>2</sup>/R<sup>3</sup>彼此独立为氢，C<sub>1-7</sub>烷基，被卤素取代的C<sub>1-7</sub>烷基，苯基或-CRR’-苯基，所述苯基环为未取代的或者被一个或多个下列基团所取代：卤素、氰基、C<sub>1-7</sub>烷基、被卤素取代的C<sub>1-7</sub>烷基、被卤素取代的C<sub>1-7</sub>烷氧基或C<sub>1-7</sub>烷氧基，或者为-C(O)O-C<sub>1-7</sub>烷基，-CH<sub>2</sub>-C(O)NH-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NHC(O)O-C<sub>1-7</sub>烷基，-CHR-NHC(O)-CH<sub>2</sub>-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NHC(O)-C<sub>1-7</sub>烷基，-CHR-NHC(O)O-C<sub>1-7</sub>烷基，被卤素取代，-CHR-NHC(O)-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NH-S(O)<sub>2</sub>-苯基，任选被卤素或C<sub>1-7</sub>烷基取代，-CHR-NH-S(O)<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NH-S(O)<sub>2</sub>-C<sub>1-7</sub>烷基，R/R’彼此独立为氢、C<sub>1-7</sub>烷基、苄基或羟基；R<sup>4</sup>为-C(O)O-C<sub>1-7</sub>烷基，R<sup>5</sup>为氢或者为C<sup>1-7</sup>烷基。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||