发明名称 一种甲磺酸氟马替尼的制备方法
摘要 本发明涉及一种甲磺酸氟马替尼的制备方法。该制备方法缩短了反应时间,提高了收率且安全性更好,更适合于工业化生产。
申请公布号 CN102796079A 申请公布日期 2012.11.28
申请号 CN201110146396.7 申请日期 2011.05.27
申请人 江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 发明人 朱强;杜祖银;康小虎
分类号 C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟
主权项 1.一种式(I)所示的甲磺酸氟马替尼的制备方法,<img file="FSA00000509484500011.GIF" wi="894" he="517" />其包括式(II)所示的羧基化合物与式(III)所示的氨基化合物在缩合剂和溶剂存在下形成酰胺键,反应液加入碱直接析晶得到式(IV)氟马替尼游离碱,然后与甲磺酸成盐得到甲磺酸氟马替尼<img file="FSA00000509484500012.GIF" wi="1692" he="353" />
地址 222006 江苏省连云港市大浦工业区开泰路