用于治疗癌症的具有改善的药物保留的脂质体

摘要

本发明涉及铜离子用于达到增加治疗剂保留在脂质体内的用途。可应用本发明更有效地递送脂质体包封的治疗剂至体外和体内靶点，用于抗癌或其它治疗。所述脂质体可包含含有治疗剂的内部缓冲溶液，该溶液具有的pH小于6.5，最优选为约pH 3.5。至少一些铜离子保留在内部溶液中。在特定的实施方案中，该治疗剂可以是化疗药物，例如依立替康。本发明还可包含能促进将药物负载入脂质体的离子载体。在一个特定的实施方案中，离子载体A23187和包封的二价铜(Cu2+)的组合形成依立替康制剂，其出人意外地显示出改善的药物保留特性。

主权项

包含用于包封治疗剂的脂质体的组合物，其中所述脂质体的脂质双层包含二价质子阳离子交换离子载体，并且所述脂质体的脂质体内溶液包含铜离子，所述离子载体和所述铜离子共同协助所述治疗剂负载入所述脂质体内，并且增加所述治疗剂在所述脂质体内的保留。