发明名称 稠合杂环化合物
摘要 本发明涉及稠合杂环化合物。某些含有稠合吡咯和稠合吡唑的杂环化合物是可用于治疗血清素介导的疾病的血清素调节剂。
申请公布号 CN101318961B 申请公布日期 2012.11.28
申请号 CN200810131531.9 申请日期 2004.09.15
申请人 詹森药业有限公司 发明人 N·I·卡鲁特尔斯;W·柴;X·邓;C·A·德沃拉克;A·K·郭;J·T·梁;N·马尼;D·A·鲁多尔夫;V·D·王
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 马崇德;付磊
主权项 1.具有血清素受体调节活性的式(III)的化合物:<img file="FSB00000844564700011.GIF" wi="353" he="496" />其中m是1;n是2;q是0或1;r是0或1;R<sup>3</sup>是-C<sub>1-4</sub>烷基;Ar是选自下列的芳基或杂芳基环:a)苯基,其任选被R<sup>r</sup>单取代、二取代或三取代;R<sup>r</sup>是选自下列的基团:-OH、-C<sub>1-6</sub>烷基、-OC<sub>1-6</sub>烷基、-CN、-NO<sub>2</sub>、-N(R<sup>y</sup>)R<sup>z</sup>、-SCF<sub>3</sub>、卤素、-CF<sub>3</sub>、或-OCF<sub>3</sub>,其中R<sup>y</sup>和R<sup>z</sup>独立地选自H或C<sub>1-6</sub>烷基;b)单环芳烃基,所述单环芳烃基具有五个环原子,具有是连接位点的碳原子,具有一个被>O、>S、>NH或>N(C<sub>1-4</sub>烷基)替代的碳原子,具有至多一个任选被-N=替代的另外的碳原子,任选被R<sup>r</sup>单取代或二取代;和ALK是支链或非支链C<sub>1-8</sub>亚烷基,所述基团任选被独立地选自下列的取代基单取代、二取代或三取代:-OH、-OC<sub>1-6</sub>烷基、-CN、-NO<sub>2</sub>、-N(R<sup>a</sup>)R<sup>b</sup>、-SCF<sub>3</sub>、卤素、-CF<sub>3</sub>和-OCF<sub>3</sub>;CYC是氢或选自下列基团的碳环、杂环、芳基或杂芳基环:i)苯基,所述苯基任选被R<sup>q</sup>单取代、二取代或三取代;ii)单环芳烃基,所述单环芳烃基具有五个环原子,具有是连接位点的碳原子,具有一个被>O、>S、>NH或>N(C<sub>1-4</sub>烷基)替代的碳原子,具有至多一个任选被-N=替代的另外的碳原子,任选被R<sup>q</sup>单取代或二取代;iii)单环芳烃基,所述单环芳烃基具有六个环原子,具有是连接位点的碳原子,具有一个或两个被-N=替代的碳原子,任选被R<sup>q</sup>单取代或二取代;和iv)3-8元非芳族碳环或杂环,所述环具有0、1或2个非相邻的选自O、S、>NH或>NR<sup>q</sup>的基团,不具有不饱和键,具有0-5个取代基R<sup>q</sup>;R<sup>q</sup>是选自下列的基团:-OH、-C<sub>1-6</sub>烷基、-OC<sub>1-6</sub>烷基、-CN、-NO<sub>2</sub>、-N(R<sup>a</sup>)R<sup>b</sup>、-SCF<sub>3</sub>、卤素、-CF<sub>3</sub>和-OCF<sub>3</sub>;R<sup>1</sup>选自下列基团:H、C<sub>1-7</sub>烷基,所述每一基团任选被R<sup>p</sup>单取代、二取代或三取代;R<sup>p</sup>选自下列基团:-OH、-OC<sub>1-6</sub>烷基、-CN、-NO<sub>2</sub>、苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、-N(R<sup>s</sup>)R<sup>u</sup>、-SCF<sub>3</sub>、卤素、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>,其中R<sup>s</sup>和R<sup>u</sup>独立地选自H或C<sub>1-6</sub>烷基,其中前述苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和吡咯基取代基任选被独立地选自下列的取代基单取代、二取代或三取代:-OH、-C<sub>1-6</sub>烷基、-OC<sub>1-6</sub>烷基、-CN、-NO<sub>2</sub>、-N(R<sup>a</sup>)R<sup>b</sup>、-SCF<sub>3</sub>、卤素、-CF<sub>3</sub>和-OCF<sub>3</sub>;R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>独立地选自H或C<sub>1-6</sub>烷基;和其可药用盐。
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