| 发明名称 | 可用作SGLT抑制剂的化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用于制备对存在于肠或肾内的钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLT)具有抑制活性的化合物的新方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101801371B | 申请公布日期 | 2012.11.28 |
| 申请号 | CN200880106239.X | 申请日期 | 2008.09.09 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司;田边三菱制药株式会社 | 发明人 | A·F·阿德-马吉德;M·奇肖姆;S·梅尔曼;L·斯科特;K·M·维尔斯;F·张-普拉斯科特;S·诺穆拉;M·洪古;Y·科加 |
| 分类号 | A61K31/381(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/381(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 马崇德;付磊 |
| 主权项 | 1.一种用于制备式(I-S)化合物<img file="FSB00000729704200011.GIF" wi="1199" he="684" />或其可药用盐或其前药的方法；所述方法包括：<img file="FSB00000729704200012.GIF" wi="1764" he="1534" />使式(V-S)化合物与式(VI-S)化合物在存在烷基锂的情况下，在有机溶剂中，于0℃至-78℃范围内的温度下反应，其中所述烷基锂选自三甲基甲硅烷基甲基锂、2，4，6-三甲基苯基锂和三乙基甲硅烷基甲基锂；以产生相应的式(VII-S)化合物；且其中将所述烷基锂加入所述式(V-S)化合物与所述式(VI-S)化合物的混合物中；<img file="FSB00000729704200021.GIF" wi="1819" he="692" />使所述式(VII-S)化合物与BF<sub>3</sub>OEt<sub>2</sub>在存在三烷基硅烷的情况下，在有机溶剂中反应，以产生相应的式(VIII-S)化合物；<img file="FSB00000729704200022.GIF" wi="1803" he="698" />使所述式(VIII-S)化合物与醋酸酐或乙酰氯在存在有机碱的情况下，不添加溶剂或在有机溶剂中反应，以产生相应的式(IX-S)化合物；以及<img file="FSB00000729704200031.GIF" wi="1812" he="630" />使所述式(IX-S)化合物去保护，以产生相应的式(I-S)化合物。 | ||
| 地址 | 比利时比尔斯 | ||