TTX中间体的合成

摘要

本发明涉及可用于TTX合成的中间体的合成及其制备。

主权项

1.式(II)的化合物，其立体异构体、盐或溶剂化物，其中R₁选自氢、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基和NReRf，其中Re和Rf各自独立地选自H、OH、OPr、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的氨基和卤素；R₂选自氢、OH或OPr；或者R₁和R₂一起形成选自＝O、亚烷基和-CH₂-O-Pr-O-的基团；E选自氟、氯、溴、碘、-SeR₁₃、-O-NR₁₃、-SR₁₄、PO(O-烷基)₂和PO(O-芳基)₂，其中R₁₃选自芳基和烷基；R₁₄选自芳基、烷基、-PO(O-烷基)₂、-PO(O-芳基)₂、-C(＝O)O-烷基和-C(＝O)O-芳基；R₉和R₁₀各自独立地选自氢、OH、OPr和＝O；或者一起形成-O-Pr-O-基团；W选自-H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂环基和取代或未取代的烯基；Ra和Rb各自独立地选自H、OH、OPr、Se-芳基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的氨基和卤素；并且Pr是羟基保护基团。