主权项 |
一种制备经活化的聚合物的方法,所述经活化的聚合物在其上具有多功能连接部分,包括:a)将可活化的聚合物残基与能够在其上提供离去基团的活化剂反应,以提供包含经活化的聚合物残基和所述可活化的聚合物残基的第一反应混合物;b)在其中所述第一反应混合物的经活化的聚合物残基相对于所述多功能连接部分过量的条件下,将所述第一反应混合物与其上具有不与所述经活化的聚合物残基反应的保护基的多功能连接部分反应,以形成包含所述第一反应混合物和中间聚合物的第二反应混合物,其中所述中间聚合物包含由所述经活化的聚合物残基与所述多功能连接部分反应产生的保护基;c)用足够量的第一猝灭剂猝灭所述第二反应混合物,以钝化其中经活化的聚合物残基,形成包含所述中间聚合物的第三反应混合物;d)将足够量的第二猝灭剂加到所述第三反应混合物中,以钝化其中可活化的聚合物残基,并形成包含所述中间聚合物的第四反应混合物;e)从中间聚合物除去保护基,并中和所述第四反应混合物,以形成包含去保护中间聚合物的第五反应混合物;以及f)将所述第五反应混合物与能够活化其中用于连接生物活性部分的去保护中间聚合物的化合物反应,并形成包含经活化的聚合物的第六反应混合物,所述经活化的聚合物在其上具有多功能连接部分,其中所述可活化的聚合物残基为聚亚烷基氧化物。 |