| 摘要 |
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, содержащая последовательность аминокислот, в значительной степени идентичную последовательности аминокислот, выбранной из группы, которая включает SEQ ID NOS: 1-105 и 107-116 или их функциональные производные, где последовательность аминокислот содержит ковалентную связь между аминокислотой последовательности и подофиллотоксин-производным, и где подофиллотоксин-производное представляет собой соединение, имеющее структуру согласно формуле (I):либо его стереоизомер или фармацевтически приемлемую соль, гдекаждый R, Rи Rнезависимо выбраны из Н, произвольно замещенного Салкила, C(O)R, P(O)(OR)(OR), S(O)(OR) или гидролизуемого линкера Y, который содержит ковалентную связь с аминокислотой полипептида;Х обозначает О или NR;каждый R, Rи Rнезависимо выбраны из Н, произвольно замещенного Cалкила, C(O)Rили гидролизуемого линкера Y, который содержит ковалентную связь с аминокислотой полипептида;Rобозначает Н, произвольно замещенный Cалкил, произвольно замещенный арил, произвольно замещенный гетероарил;Rвыбран из произвольно замещенного Cалкила или произвольно замещенного арила;каждый Rи Rнезависимо выбраны из Н, произвольно замещенного Cалкила или произвольно замещенного арила; игде один и только один из R, R, R, R, Rили Rявляется Y.2. Соединение по п.1, где каждое соединение по формуле (I) независимо выбрано из:игдекаждый Rнезависимо является Н, Р(O)(ОН)или -C(O)R;каждый Rнезависимо является СНили 2-тиофеном;каждый Rнезависимо является произвольно замещенным Cалкилом;каждый Y является -С(O)(СН)C(O)-; икаждый n независимо равен 2, 3 или 4; игде каждый Y ковалентно связан с аминокислотой.3. Соединение по п.1, где Y об� |
