| 主权项 |
一种式I之化合物@sIMGTIF!d10451.TIF@eIMG!其中R1 系为1-4C-烷基、3-7C-环烷基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基或经R11所取代之2-7C-烷基，其中R11 系为-N(R111)R112或卤素，其中R111 系为氢、1-4C-烷基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、羟基-2-4C-烷基、1-4C-烷氧-2-4C-烷基、1N-(1-4C-烷基)-吡唑基、1N-(H)-吡唑基、异恶唑基或完全或部分经氟取代之1-4C-烷基，R112 系为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基或3-7C-环烷基-1-4C-烷基，或R111及R112一起且包含其所键结之氮原子而形成环Het，其中Het 系为六氢吡啶-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、S-侧氧基-硫代吗啉-4-基、S,S-二侧氧基-硫代吗啉-4-基、吡咯啶-1-基、氮呾-1-基、高六氢吡啶-1-基、4N-(R113)-六氢吡@sIMGCHAR!d10473.TIF@eIMG!-1-基、4N-(R113)-高六氢吡@sIMGCHAR!d10474.TIF@eIMG!-1-基、2,5-二氢-吡咯-1-基、1,2,3,6-四氢吡啶-1-基、吡咯-1-基、吡唑-1-基、咪唑-1-基、三唑-1-基或四唑-1-基，其中R113 系为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷基羰基、脒基或完全或部分经氟取代之1-4C-烷基，其中该Het可视情况经一或二个独立选自氟及1-4C-烷基之取代基所取代，R2 系为氢、1-4C-烷基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基或羟基，R3 系为氢、1-4C-烷基、卤素、三氟甲基或1-4C-烷氧基，R4 系为1-4C-烷基、3-7C-环烷基或3-7C-环烷基-1-4C-烷基，R5 系为1-4C-烷基、卤素、1-4C-烷氧基、三氟甲基、氰基、羟基、苯基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧-2-4C-烷氧基、羟基-2-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基或完全或优势地经氟取代之1-4C-烷氧基，R6 系为氢、1-4C-烷基或卤素，及此等化合物之盐、立体异构物及立体异构物之盐。如请求项1之式I化合物，其中其中R1 系为1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基或经R11所取代之2-7C-烷基，其中R11 系为-N(R111)R112或卤素，其中R111 系为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、羟基-2-4C-烷基、1-4C-烷氧-2-4C-烷基或完全或部分经氟取代之1-4C-烷基，R112 系为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基或3-7C-环烷基-1-4C-烷基，或R111及R112一起且包含其所键结之氮原子而形成环Het，其中Het 系为六氢吡啶-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、S-侧氧基-硫代吗啉-4-基、S,S-二侧氧基-硫代吗啉-4-基、吡咯啶-1-基、氮呾-1-基、高六氢吡啶-1-基、4N-(R113)-六氢吡@sIMGCHAR!d10475.TIF@eIMG!-1-基、4N-(R113)-高六氢吡@sIMGCHAR!d10476.TIF@eIMG!-1-基、吡咯-1-基、吡唑-1-基、咪唑-1-基、三唑-1-基或四唑-1-基，其中R113 系为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基或3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷基羰基、脒基或完全或部分经氟取代之1-4C-烷基，其中该Het可视情况经一或二个独立选自氟及1-4C-烷基之取代基所取代，R2 系为氢、1-4C-烷基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基或羟基，R3 系为氢、1-4C-烷基、卤素、三氟甲基或1-4C-烷氧基，R4 系为1-4C-烷基、3-7C-环烷基或3-7C-环烷基-1-4C-烷基，R5 系为1-4C-烷基、卤素、1-4C-烷氧基、三氟甲基、氰基、羟基、苯基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧-2-4C-烷氧基、羟基-2-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基或完全或优势地经氟取代之1-4C-烷氧基，R6 系为氢、1-4C-烷基或卤素，及此等化合物之盐、立体异构物及立体异构物之盐。如请求项1之式I化合物，其中R1 系为1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基或经R11所取代之2-7C-烷基，其中R11 系为-N(R111)R112，其中R111 系为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基或3-7C-环烷基-1-4C-烷基，R112 系为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基或3-7C-环烷基-1-4C-烷基，或R111及R112一起且包含其所键结之氮原子而形成环Het，其中Het 系为六氢吡啶-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、S-侧氧基-硫代吗啉-4-基、S,S-二侧氧基-硫代吗啉-4-基、吡咯啶-1-基、4N-(R113)-六氢吡@sIMGCHAR!d10477.TIF@eIMG!-1-基、吡咯-1-基、吡唑-1-基、咪唑-1-基或三唑-1-基，其中R113 系为1-4C-烷基、3-7C-环烷基或3-7C-环烷基-1-4C-烷基，R2 系为氢、1-4C-烷基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基或羟基，R3 系为氢、1-4C-烷基、卤素、三氟甲基或1-4C-烷氧基，R4 系为1-4C-烷基、3-7C-环烷基或3-7C-环烷基-1-4C-烷基，R5 系为1-4C-烷基、卤素、1-4C-烷氧基、三氟甲基、氰基、羟基、苯基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧-2-4C-烷氧基、羟基-2-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基或完全或优势地经氟取代之1-4C-烷氧基，R6 系为氢、1-4C-烷基或卤素，及此等化合物之盐、立体异构物及立体异构物之盐。如请求项1、2或3之化合物，其中该化合物于位置3a及10系具有式I*所示之组态@sIMGTIF!d10452.TIF@eIMG!及其盐。如请求项4之式I化合物，其中R1 系为甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙基甲基、经R11取代之乙基、经R11取代之丙基或经R11取代之丁基，其中R11 系为-N(R111)R112、氟、氯或溴，其中或者R111 系为氢，且R112 系为氢，或R111 系为甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、2-羟基乙基、2-甲氧基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或2,2,2-三氟乙基，且R112 系为氢，或R111 系为甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、2-羟基乙基、2-甲氧基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或2,2,2-三氟乙基，且R112 系为甲基，或R111 系为乙基、丙基、异丙基、异丁基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、2-羟基乙基、2-甲氧基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或2,2,2-三氟乙基，且R112 系为乙基、异丙基或环丙基，或R111及R112一起且包含其所键结之氮原子而形成环Het，其中Het 系为六氢吡啶-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、吡咯啶-1-基、氮呾-1-基、高六氢吡啶-1-基、4N-(R113)-六氢吡@sIMGCHAR!d10478.TIF@eIMG!-1-基、4N-(R113)-高六氢吡@sIMGCHAR!d10479.TIF@eIMG!-1-基、吡咯-1-基、吡唑-1-基、咪唑-1-基、三唑-1-基或四唑-1-基，其中R113 系为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、乙醯基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或2,2,2-三氟乙基，其中该Het可视情况经一或二个独立选自氟及甲基之取代基所取代，R2 系为氢，R3 系为氢，R4 系为甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基或环丙基甲基，R5 系为甲基、氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、三氟甲基、2-甲氧基-乙氧基、环丙基氧基、环丙基甲氧基或完全或优势地经氟取代之1-2C-烷氧基，R6 系为氢，其中R5系键结于主要架构之6-位置，及此等化合物之盐、立体异构物及立体异构物之盐。如请求项1之化合物，其系选自如请求项4所定义之式I*，其中R1 系为2-(R11)-乙基或3-(R11)-丙基，其中R11 系为-N(R111)R112，其中或者R111 系为氢，且R112 系为氢，或R111 系为甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、第三丁基、烯丙基、炔丙基、1-甲基-炔丙基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、2-羟基乙基、2-甲氧基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或2,2,2-三氟乙基，且R112 系为氢，或R111 系为甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、第三丁基、烯丙基、炔丙基、1-甲基-炔丙基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、2-羟基乙基、2-甲氧基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或2,2,2-三氟乙基，且R112 系为甲基，或R111 系为乙基、丙基、异丙基、烯丙基、炔丙基、1-甲基-炔丙基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、2-羟基乙基、2-甲氧基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或2,2,2-三氟乙基，且R112 系为乙基，或R111及R112一起且包含其所键结之氮原子而形成环Het，其中或者Het 系为六氢吡啶-1-基、吗啉-4-基、吡咯啶-1-基、氮呾-1-基、高六氢吡啶-1-基、4N-(R113)-六氢吡@sIMGCHAR!d10480.TIF@eIMG!-1-基、4N-(R113)-高六氢吡@sIMGCHAR!d10481.TIF@eIMG!-1-基、2,5-二氢-吡咯-1-基、1,2,3,6-四氢吡啶-1-基、4-甲基-六氢吡啶-1-基、4-氟-六氢吡啶-1-基、4,4-二氟六氢吡啶-1-基、(S)-3-氟-吡咯啶-1-基、(R)-3-氟-吡咯啶-1-基或3,3-二氟-吡咯啶-1-基，其中R113 系为甲基或乙醯基，或Het 系为吡唑-1-基或咪唑-1-基，R2 系为氢，R3 系为氢，R4 系为甲基，R5 系为氯、溴、氟、乙氧基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基，R6 系为氢或氟，其中R5系键结于主要架构之6-位置，且其中R6系键结于主要架构之5-或7-位置，及此等化合物之盐。如请求项1之化合物，其系选自如请求项4所定义之式I*，其中R1 系为2-(R11)-乙基或3-(R11)-丙基，其中R11 系为-N(R111)R112，其中或者R111 系为甲基、乙基、异丙基、异丁基、第三丁基、烯丙基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、2-羟基乙基或2-甲氧基乙基，且R112 系为氢，或R111 系为甲基、乙基、异丙基、烯丙基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、2-羟基乙基或2-甲氧基乙基，且R112 系为甲基，或R111 系为乙基、2-羟基乙基或2-甲氧基乙基，且R112 系为乙基，或R111及R112一起且包含其所键结之氮原子而形成环Het，其中Het 系为六氢吡啶-1-基、吡咯啶-1-基、氮呾-1-基、2,5-二氢-吡咯-1-基或1,2,3,6-四氢吡啶-1-基，R2 系为氢，R3 系为氢，R4 系为甲基，R5 系为氯、溴、乙氧基、甲氧基或二氟甲氧基，R6 系为氢或氟，其中R5系键结于主要架构之6-位置，且其中R6系键结于主要架构之7-位置，及此等化合物之盐。如请求项1或2之化合物，其系选自如请求项4所定义之式I*，其中R1 系为甲基、2-(R11)-乙基或3-(R11)-丙基，其中R11 系为-N(R111)R112，其中或者R111 系为氢，且R112 系为氢，或R111 系为甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、2-羟基乙基、2-甲氧基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或2,2,2-三氟乙基，且R112 系为氢，或R111 系为甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、2-羟基乙基、2-甲氧基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或2,2,2-三氟乙基，且R112 系为甲基，或R111 系为乙基、丙基、异丙基、环丙基、2-羟基乙基、2-甲氧基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或2,2,2-三氟乙基，且R112 系为乙基，或R111及R112一起且包含其所键结之氮原子而形成环Het，其中或者Het 系为六氢吡啶-1-基、吗啉-4-基、吡咯啶-1-基、氮呾-1-基或4N-(R113)-六氢吡@sIMGCHAR!d10482.TIF@eIMG!-1-基，其中R113 系为氢、甲基、乙基、异丙基、乙醯基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或2,2,2-三氟乙基、其中该Het可视情况经一或二个独立选自氟及甲基之取代基所取代，或Het 系为吡唑-1-基、咪唑-1-基或三唑-1-基，R2 系为氢，R3 系为氢，R4 系为甲基、乙基、异丙基或环丙基，R5 系为氯、溴、氟、乙氧基、甲氧基、丙氧基、异丙氧基、环丙基甲氧基或完全或优势地经氟取代之1-2C-烷氧基，R6 系为氢，其中R5系键结于主要架构之6-位置，及此等化合物之盐。如请求项1或2之化合物，其系选自如请求项4所定义之式I*，其中R1 系为2-(R11)-乙基或3-(R11)-丙基，其中R11 系为-N(R111)R112，其中或者R111 系为氢，且R112 系为氢，或R111 系为甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、环丙基、环丁基或环丙基甲基，且R112 系为氢，或R111 系为甲基、乙基、异丙基或环丙基，且R112 系为甲基，或R111 系为乙基、异丙基或环丙基，且R112 系为乙基，或R111及R112一起且包含其所键结之氮原子而形成环Hat，其中或者Het 系为六氢吡啶-1-基、吗啉-4-基、吡咯啶-1-基、氮呾-1-基、4N-(R113)-六氢吡@sIMGCHAR!d10483.TIF@eIMG!-1-基、4-甲基-六氢吡啶-1-基、4-氟-六氢吡啶-1-基、4,4-二氟六氢吡啶-1-基、(S)-3-氟-吡咯啶-1-基、(R)-3-氟-吡咯啶-1-基、3,3-二氟-吡咯啶-1-基、3-氟-氮呾-1-基或3,3-二氟-氮呾-1-基，其中R113 系为氢、甲基或乙醯基、或Het 系为吡唑-1-基或咪唑-1-基，R2 系为氢，R3 系为氢，R4 系为甲基或乙基，R5 系为氯、溴、氟、乙氧基、甲氧基或完全或优势地经氟取代之1-2C-烷氧基，R6 系为氢，其中R5系键结于主要架构之6-位置，及此等化合物之盐。如请求项1、2或3之化合物，其系选自如请求项4所定义之式I*，其中R1 系为甲基、2-(R11)-乙基或3-(R11)-丙基，其中R11 系为-N(R111)R112，其中R111 系为甲基，R112 系为甲基，或R111及R112一起且包含其所键结之氮原子而形成环Het，其中Het 系为六氢吡啶-1-基、吗啉-4-基、吡咯啶-1-基、4-甲基-六氢吡@sIMGCHAR!d10484.TIF@eIMG!-1-基、吡唑-1-基、咪唑-1-基或三唑-1-基，其中R2 系为氢，R3 系为氢，R4 系为甲基、乙基、异丙基或环丙基，R5 系为甲基、氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、三氟甲基、2-甲氧基-乙氧基、环丙基甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基，R6 系为氢，其中R5系键结于主要架构之6-位置，及此等化合物之盐。如请求项1之化合物，其系选自式Ia*、Ib*及Ic*中任一式@sIMGTIF!d10453.TIF@eIMG!其中R2及R3两者皆为氢，R4 系为甲基或乙基，且R1及R5以下意义1.1至1.891中之任一意义：@sIMGTIF!d10772.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10773.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10774.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10775.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10776.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10777.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10778.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10779.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10780.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10781.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10782.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10783.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10784.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10785.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10786.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10787.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10788.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10789.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10790.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10791.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10792.TIF@eIMG!及此等化合物之盐。如请求项1之式I化合物，其系选自 |
