| 主权项 |
一种下式之化合物：@sIMGTIF!d10116.TIF@eIMG!或其医药学上可接受之盐，其中：W、X1及X2系独立选自(CRaRb)t、(CRaRb)uO(CRaRb)v、(CRaRb)uC(O)(CRaRb)v、(CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v、(CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v、(CRaRb)uC(S)(CRaRb)u、(CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v、(CRaRb)uS(O)(CRaRb)v、(CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v、(CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v、(CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v、(CRaRb)uNRc(CRaRb)v及(CRaRb)uC(=NRd)NRc(CRaRb)v；R2为H、C1-6烷基或C3-7环烷基；R3a及R5a系独立选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、环烷基、杂芳基及杂环烷基，其各未经取代或经1、2、3、4或5个独立选自下列各基团之取代基取代：卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤烷基、Cy1、CN、NO2、ORe1、SRe1、C(O)Rf1、C(O)NRg1Rh1、C(O)ORe1、OC(O)Rf1、OC(O)NRg1Rh1、NRg1C(O)NRg1Rh1、NRg1Rh1、NRg1C(O)Rf1、NRg1C(O)ORe1、C(=NRi)NRg1Rh1、NRg1C(=NRi)NRg1Rh1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rf1、S(O)NRg1Rh1、S(O)2Rf1及S(O)2NRg1Rh1；R3b系芳基或杂芳基，其各未经取代或经1、2、3、4或5个独立选自下列各基团之取代基取代：卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤烷基、C1-4羟基烷基、Cy2、CN、NO2、ORe1、SRe1、C(O)Rf1、C(O)NRg1Rh1、C(O)ORe1、OC(O)Rf1、OC(O)NRg1Rh1、NRg1C(O)NRg1Rh1、NRg1Rh1、NRg1C(O)Rf1、NRg1C(O)ORe1、C(=NRi)NRg1Rh1、NRg1C(=NRi)NRg1Rh1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rf1、S(O)NRg1Rh1、S(O)2Rf1及S(O)2NRg1Rh1；R5b系氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基，其中该C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、环烷基、杂芳基及杂环烷基各未经取代或经1、2、3、4或5个独立选自下列各基团之取代基取代：卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤烷基、C1-4羟基烷基、Cy2、CN、NO2、ORe1、SRe1、C(O)Rf1、C(O)NRg1Rh1、C(O)ORe1、OC(O)Rf1、OC(O)NRg1Rh1、NRg1C(O)NRg1Rh1、NRg1Rh1、NRg1C(O)Rf1、NRg1C(O)ORe1、C(=NRi)NRg1Rh1、NRg1C(=NRi)NRg1Rh1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rf1、S(O)NRg1Rh1、S(O)2Rf1及S(O)2NRg1Rh1；Cy1及Cy2系独立选自芳基、杂芳基、环烷基及杂环烷基，其各未经取代或经1、2、3、4或5个独立选自下列各基团之取代基取代：卤基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4卤烷基、CN、NO2、ORe3、SRe3、C(O)Rf3、C(O)NRg3Rh3、C(O)ORe3、OC(O)Rf3、OC(O)NRg3Rh3、NRg3Rh3、NRg3C(O)Rh3、NRg3C(O)ORe3、C(=NRi)NRg1Rh1、NRg1C(=NRi)NRg1Rh1、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rf3、S(O)NRg3Rh3、S(O)2Rf3及S(O)2NRg3Rh3；Ra及Rb系独立选自H、卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基、杂环烷基烷基、CN、NO2、ORe4、SRe4、C(O)Rf4、C(O)NRg4Rh4、C(O)ORe4、OC(O)Rf4、OC(O)NRg4Rh4、NRg4Rh4、NRg4C(O)Rh4、NRg4C(O)ORe4、C(=NRi)NRg1Rh1、NRg1C(=NRi)NRg1Rh1、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rf4、S(O)NRg4Rh4、S(O)2Rf4及S(O)2NRg4Rh4；Rc为H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、芳基烷基或环烷基烷基；Rd为H、ORd1、CN或NO2；Rd1为H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、芳基烷基或环烷基烷基；Re1、Re3及Re4系独立选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、(C1-6烷氧基)-C1-6烷基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基及杂环烷基烷基；Rf1、Rf3及Rf4系独立选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基及杂环烷基；Rg1、Rg3及Rg4系独立选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、芳基烷基及环烷基烷基；Rh1、Rh3及Rh4系独立选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、芳基烷基及环烷基烷基；或Rg1及Rh1连同其所连接之N原子形成4-、5-、6-或7-员杂环烷基；或Rg3及Rh3连同其所连接之N原子形成4-、5-、6-或7-员杂环烷基；或Rg4及Rh4连同其所连接之N原子形成4-、5-、6-或7-员杂环烷基；Ri为H、CN或NO2；a为0或1；b为0或1；n为0或1；p为0或1；t独立为1、2、3、4、5或6；u独立为0、1、2、3、4、5或6；且v独立为0、1、2、3、4、5或6；其中："杂环烷基"系非芳族、不饱和或饱和、具有3至10成环原子之单环或双环基团，其中1至4个成环原子系独立选自O、N及S之杂原子，其中该杂环烷基具有或不具有一或多个芳族环与该杂环烷基稠合，且该杂环烷基之成环碳原子及杂原子可未经取代或经氧基或硫离子基取代；"杂芳基"系芳族单环或双环基团，其具有3至14个成环原子及至少1至4个独立选自O、N及S之环成员。杂芳基包括单环及多环(例如具有2、3或4个稠环)系统，其中杂芳基中任何成环N原子亦可经氧化以形成N-氧部分；"环烷基"系非芳族单环或双环烃基，其具有环化烷基或烯基及3至10个碳原子，其中该环烷基具有或不具有一或多个芳族环与该环烷基稠合，且其中一或多个成环碳原子可经氧化为含氧基或硫化物取代基；"芳基"系苯基或萘基；"芳基烷基"系经芳基取代之C1-6烷基；"环烷基烷基"系经环烷基取代之C1-6烷基；"杂芳基烷基"系经杂芳基取代之C1-6烷基；"杂环烷基烷基"系经杂环烷基取代之C1-6烷基。如请求项1之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中n为0。如请求项1之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中p为1。如请求项1之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中R5b为H。如请求项1之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中R3b系苯基，其未经取代或经1、2、3、4或5个独立选自下列各基团之取代基取代：卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤烷基、Cy2、CN、NO2、ORe1、SRe1、C(O)Rf1、C(O)NRg1Rh1、C(O)ORe1、OC(O)Rf1、OC(O)NRg1Rh1、NRg1C(O)NRg1Rh1、NRg1Rh1、NRg1C(O)Rf1、NRg1C(O)ORe1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rf1、S(O)NRg1Rh1、S(O)2Rf1及S(O)2NRg1Rh1。如请求项1之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中a与b均为0。如请求项1之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中a为0。如请求项1之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中b为1。如请求项1之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中R3b系杂芳基，其未经取代或经1、2、3、4或5个独立选自下列各基团之取代基取代：卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤烷基、Cy2、CN、NO2、ORe1、SRe1、C(O)Rf1、C(O)NRg1Rh1、C(O)ORe1、OC(O)Rf1、OC(O)NRg1Rh1、NRg1C(O)NRg1Rh1、NRg1Rh1、NRg1C(O)Rf1、NRg1C(O)ORe1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rf1、S(O)NRg1Rh1、S(O)2Rf1及S(O)2NRg1Rh1。如请求项1之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中W为(CRaRb)t或(CRaRb)uC(O)(CRaRb)v。如请求项1之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中R2为H。如请求项11之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中n为0。如请求项12之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中p为1。如请求项13之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中R5b为H。如请求项14之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中W为(CRaRb)t或(CRaRb)uC(O)(CRaRb)v。如请求项15之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中a为0。如请求项16之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中b为0。如请求项17之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中R3b系苯基，其未经取代或经1、2、3、4或5个独立选自下列各基团之取代基取代：卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤烷基、Cy2、CN、NO2、ORe1、SRe1、C(O)Rf1、C(O)NRg1Rh1、C(O)ORe1、OC(O)Rf1、OC(O)NRg1Rh1、NRg1C(O)NRg1Rh1、NRg1Rh1、NRg1C(O)Rf1、NRg1C(O)ORe1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rf1、S(O)NRg1Rh1、S(O)2Rf1及S(O)2NRg1Rh1。如请求项15之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中b为1。如请求项19之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中R3b系杂芳基，其未经取代或经1、2、3、4或5个独立选自下列各基团之取代基取代：卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤烷基、Cy2、CN、NO2、ORe1、SRe1、C(O)Rf1、C(O)NRg1Rh1、C(O)ORe1、OC(O)Rf1、OC(O)NRg1Rh1、NRg1C(O)NRg1Rh1、NRg1Rh1、NRg1C(O)Rf1、NRg1C(O)ORe1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rf1、S(O)NRg1Rh1、S(O)2Rf1及S(O)2NRg1Rh1。如请求项1之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中n与p均为0。如请求项1之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中X1为(CRaRb)t、(CRaRb)uC(O)(CRaRb)v、(CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v或(CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v。如请求项1之化合物，其具有式：@sIMGTIF!d10117.TIF@eIMG!或其医药学上可接受之盐，其中：X1为(CRaRb)t或(CRaRb)uC(O)(CRaRb)v；R3a为C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基，其各未经取代或经1、2、3、4或5个独立选自下列各基团之取代基取代：卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤烷基、C1-4羟基烷基、Cy1、CN、NO2、ORe1、SRe1、C(O)Rf1、C(O)NRg1Rh1、C(O)ORe1、OC(O)Rf1、OC(O)NRg1Rh1、NRg1C(O)NRg1Rh1、NRg1Rh1、NRg1C(O)Rf1、NRg1C(O)ORe1、C(=NRi)NRg1Rh1、NRg1C(=NRi)NRg1Rh1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rf1、S(O)NRg1Rh1、S(O)2Rf1及S(O)2NRg1Rh1；R3b为芳基或杂芳基，其各未经取代或经1、2、3、4或5个独立选自下列各基团之取代基取代：卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤烷基、C1-4羟基烷基、Cy2、CN、NO2、ORe1、SRe1、C(O)Rf1、C(O)NRg1Rh1、C(O)ORe1、OC(O)Rf1、OC(O)NRg1Rh1、NRg1C(O)NRg1Rh1、NRg1Rh1、NRg1C(O)Rf1、NRg1C(O)ORe1、C(=NRi)NRg1Rh1、NRg1C(=NRi)NRg1Rh1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rf1、S(O)NRg1Rh1、S(O)2Rf1及S(O)2NRg1Rh1；R5b为H、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基，其中该C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、环烷基、杂芳基及杂环烷基各未经取代或经1、2、3、4或5个独立选自下列各基团之取代基取代：卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤烷基、C1-4羟基烷基、Cy2、CN、NO2、ORe1、SRe1、C(O)Rf1、C(O)NRg1Rh1、C(O)ORe1、OC(O)Rf1、OC(O)NRg1Rh1、NRg1C(O)NRg1Rh1、NRg1Rh1、NRg1C(O)Rf1、NRg1C(O)ORe1、C(=NRi)NRg1Rh1、NRg1C(=NRi)NRg1Rh1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rf1、S(O)NRg1Rh1、S(O)2Rf1及S(O)2NRg1Rh1；Cy1及Cy2系独立选自芳基、杂芳基、环烷基及杂环烷基，其各未经取代或经1、2、3、4或5个独立选自下列各基团之取代基取代：卤基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4卤烷基、CN、NO2、ORe3、SRe3、C(O)Rf3、C(O)NRg3Rh3、C(O)ORe3、OC(O)Rf3、OC(O)NRg3Rh3、NRg3Rh3、NRg3C(O)Rh3、NRg3C(O)ORe3、C(=NRi)NRg1Rh1、NRg1C(=NRi)NRg1Rh1、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rf3、S(O)NRg3Rh3、S(O)2Rf3及S(O)2NRg3Rh3；Ra及Rb系独立选自H、卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基、杂环烷基烷基、CN、NO2、ORe4、SRe4、C(O)Rf4、C(O)NRg4Rh4、C(O)ORe4、OC(O)Rf4、OC(O)NRg4Rh4、NRg4Rh4、NRg4C(O)Rh4、NRg4C(O)ORe4、C(=NRi)NRg1Rh1、NRg1C(=NRi)NRg1Rh1、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rf4、S(O)NRg4Rh4、S(O)2Rf4及S(O)2NRg4Rh4；Re1、Re3及Re4系独立选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、(C1-6烷氧基)-C1-6烷基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基及杂环烷基烷基；Rf1、Rf3及Rf4系独立选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基及杂环烷基；Rg1、Rg3及Rg4系独立选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、芳基烷基及环烷基烷基；Rh1、Rh3及Rh4系独立选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、芳基烷基及环烷基烷基；或Rg1及Rh1连同其所连接之N原子形成4-、5-、6-或7-员杂环烷基；或Rg3及Rh3连同其所连接之N原子形成4-、5-、6-或7-员杂环烷基；或Rg4及Rh4连同其所连接之N原子形成4-、5-、6-或7-员杂环烷基；Ri为H、CN或NO2；a为0或1；t独立为1、2、3、4、5或6；u独立为0、1、2、3、4、5或6；且v独立为0、1、2、3、4、5或6。如请求项23之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中R3a为C1-8烷基。如请求项23之化合物，或其医药学上可接受之盐，其中R5b为H、芳基或杂芳基，其中该芳基及杂芳基各未经取代或经1、2、3、4或5个独立选自下列各基团之取代基取代：卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤烷基、C1-4羟基烷基、Cy2、CN、NO2、ORe1、SRe1、C(O)Rf1、C(O)NRg1Rh1、C(O)ORe1、OC(O)Rf1、OC(O)NRg1Rh1、NRg1C(O)NRg1Rh1、NRg1Rh1、NRg1C(O)Rf1、NRg1C(O)ORe1、C(=NRi)NRg1Rh1、NRg1C(=NRi)NRg1Rh1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rf1、S(O)NRg1Rh1、S(O)2Rf1及S(O)2NRg1Rh1。 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