芳乙烯基氮杂环烷化合物及其制法及用途

摘要

本发明揭示一种新颖的式(I)乙烯基氮杂环烷化合物。该化合物为各种nAChRs的配位子。该化合物及其医药上可接受之盐，可使用于制备供预防或治疗涉及nAChRs(特别是在中枢神经系统或胃肠系统中之nAChRs)功能失常的相关障碍用之医药组合物及/或医药品。可予以治疗之障碍类型实例包含神经变性型障碍，包含中枢神经系统障碍，例如阿兹海默症、认知障碍、行动障碍如帕金生氏症(Parkinson’s disease)、药瘾、行为障碍及胃肠系统内之发炎性障碍。该等化合物亦可作为治疗急性、慢性或复发性疼痛之镇静剂。

主权项

一种下式化合物，或其医药上可接受之盐：@sIMGTIF!d10001.TIF@eIMG!如申请专利范围第1项之化合物，其中，双键之几何状态为E。一种医药组合物，其包含如申请专利范围第1或2项之化合物以及一或多种医药上可接受之载体。一种如申请专利范围第1或2项之化合物之用途，系用于制备治疗可藉由活化α4β2 nAChR来治疗之疾病之医药品。一种如申请专利范围第1或2项之化合物之用途，其系用于制备治疗疾病之医药品，其中该疾病为初老年痴呆、早发性阿兹海默症、老年痴呆、阿兹海默型痴呆、路易氏体(Lewy body)痴呆、微梗塞型痴呆、AIDS相关型痴呆、HIV痴呆、轻度认知损伤、年龄相关型记忆力损伤、过早型健忘障碍、年龄相关型认知障碍、物质相关认知障碍、免疫不足症候群相关认知障碍、血管障碍相关认知障碍、精神分裂症、注意力不足障碍、注意力不足或学习力不足。一种如申请专利范围第1或2项之化合物之用途，其系用于制备治疗疾病之医药品，其中该疾病为阿兹海默症、轻度到中度阿兹海默型痴呆、注意力不足障碍、注意力不足过动障碍、轻度认知损伤、年龄相关型记忆力损伤、精神分裂症或精神分裂症之认知障碍。