一种硫普罗宁脂质体注射剂

摘要

本发明公开了一种硫普罗宁脂质体注射剂及其制法。该脂质体注射剂由特定重量配比的硫普罗宁、胆固醇、二硬脂酰磷脂酰胆碱、吐温65、PEG1000、海藻糖和谷胱甘肽制成。本发明的脂质体注射剂具有良好的制剂稳定性，冷冻过程中脂质体不会因融合、冰晶等发生破裂，长期储存后，脂质体同样保持良好的包封率；本发明提高了硫普罗宁的稳定性，提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，增加了药物在体循环中的保留时间，提高了药物的生物利用度，明显提高了疗效。

主权项

1.一种硫普罗宁脂质体注射剂，其由包括以下重量配比的药物和赋形剂成分制成：条件是胆固醇与二硬脂酰磷脂酰胆碱的重量之比为1:2-1:3，且制备硫普罗宁脂质体注射剂的方法包括如下步骤：(1)将胆固醇、二硬脂酰磷脂酰胆碱、PEG1000和吐温65溶于体积比为1∶1的二氯甲烷和异丙醇的混合溶剂中，搅拌使其溶解，然后将上述溶液置于茄形瓶中，30～60℃水浴减压除去二氯甲烷和异丙醇，在瓶壁上形成均匀透明薄膜；(2)在氮气保护下，向茄形瓶中加入pH7.0～7.8的缓冲溶液，加入硫普罗宁，在40-50℃水浴常压旋转，使薄膜溶胀水合；然后在100bar到600bar做梯度均质4～6遍，0.22μm微孔滤膜过滤，制得硫普罗宁脂质体；(3)在氮气保护下，将步骤(2)制得的硫普罗宁脂质体，用pH调节剂调节pH值至4.0～5.0，在60℃水浴10～15分钟，然后将温度降至20～30℃在不断搅拌下加入谷胱甘肽和海藻糖，并使其充分溶解，混匀，0.22μm微孔滤膜过滤灭菌，冷冻干燥或者快速冷冻，然后恢复到室温，定容，灌装，即得硫普罗宁脂质体注射剂。