西维来司钠的制备方法

摘要

本发明公开了一种西维来司钠的制备方法，包括如下步骤：将碱性物质在溶剂中与N-[2-[4-(2，2-二甲基丙酰氧基)苯磺酰胺基]苯甲酰基]甘氨酸苄酯反应，反应体系的pH值为8～14，反应后从反应产物中收集西维来司钠。与以往发明相比较，本发明具有如下优点：去掉了氢化脱苄，使反应步骤缩短一步，减少工时和能耗，提高了生产效率，避免了使用价格昂贵且对设备和生产环境均有很高要求的钯碳(Pd/C)，大大降低了原料成本和设备投资。合成工艺简单，仅通过一步选择性水解即制得目标产物，便于工业化实施。

主权项

西维来司钠的制备方法，包括如下步骤：将碱性物质在溶剂中与N‑[2‑[4‑(2，2‑二甲基丙酰氧基)苯磺酰胺基]苯甲酰基]甘氨酸苄酯反应，反应体系的pH值为9～11，反应后从反应产物中收集西维来司钠；反应温度为0℃～60℃，反应时间为5～15h；所述溶剂为水和与水互溶的有机溶剂，水的重量百分比为5％～60％，所述溶剂中，N‑[2‑[4‑(2，2‑二甲基丙酰氧基)苯磺酰胺基]苯甲酰基]甘氨酸苄酯的浓度为0.02～1g/mL；所述碱性物质选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾中的一种以上。