一种程序性释放多种药物的纳米粒脂质体及其制备与应用

摘要

本发明公开了一种程序性释放多种药物的纳米粒脂质体及其制备与应用，所述纳米粒脂质体主要由如下质量配比的组分制成：19.34～50.79份聚乳酸羟基乙酸共聚物、5.78～25.73份双氢青蒿素磷脂复合物、0.01～25.27份磷脂、0.01～15.38份双十二烷基二甲基溴铵、0.01～20.0份胆固醇和0.01～10.16份阿霉素；所述的聚乳酸羟基乙酸共聚物分子量为0.5～30万，所述磷脂为天然磷脂或合成磷脂；本发明所述负载不同性质药物的纳米粒脂质体可用于对阿霉素耐药的乳腺癌，白血病的治疗，逆转肿瘤的耐药性，可提高药物的利用率，减少病人痛苦和医疗成本。

主权项

一种程序性释放多种药物的纳米粒脂质体，其特征在于所述的纳米粒脂质体由如下质量配比的组方之一制成：（1）双氢青蒿素磷脂复合物200mg、大豆卵磷脂200mg、胆固醇100mg和阿霉素纳米粒200mg；所述双氢青蒿素磷脂复合物由双氢青蒿素0.50g和大豆磷脂2.56g制备；所述阿霉素纳米粒是由1000mg双十二烷基二甲基溴铵、2000mg聚乳酸羟基乙酸共聚物与10mg阿霉素制备，所述聚乳酸羟基乙酸共聚物分子量为20000，其中丙交酯和乙交酯的质量比50:50；（2）双氢青蒿素磷脂复合物400mg、蛋黄卵磷脂200mg、胆固醇200mg和阿霉素纳米粒300mg；所述双氢青蒿素磷脂复合物由双氢青蒿素0.50g和大豆磷脂2.56g制备；所述阿霉素纳米粒是由800mg双十二烷基二甲基溴铵、2300mg聚乳酸羟基乙酸共聚物和10mg阿霉素制备，所述聚乳酸羟基乙酸共聚物分子量为100000，其中丙交酯和乙交酯的质量比25:75；（3）双氢青蒿素磷脂复合物200mg、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油200mg、胆固醇100mg和阿霉素纳米粒200mg；所述双氢青蒿素磷脂复合物由双氢青蒿素0.50g和大豆磷脂2.56g制备；所述阿霉素纳米粒是由1000mg双十二烷基二甲基溴铵配、2000mg聚乳酸羟基乙酸共聚物和10mg阿霉素制成，所述聚乳酸羟基乙酸共聚物分子量为20000，其中丙交酯和乙交酯的质量比50:50；（4）双氢青蒿素磷脂复合物200mg、二棕榈酰磷脂酰胆碱200mg、胆固醇100mg和阿霉素纳米粒200mg；所述双氢青蒿素磷脂复合物由双氢青蒿素0.50g和大豆磷脂2.56g制备；所述阿霉素纳米粒是由100mg双十二烷基二甲基溴铵、200mg聚乳酸羟基乙酸共聚物和10mg阿霉素制成，所述聚乳酸羟基乙酸共聚物分子量为8000，其中丙交酯和乙交酯的质量比50:50；（5）双氢青蒿素磷脂复合物200mg、大豆卵磷脂200mg、胆固醇100mg和阿霉素纳米粒100mg；所述双氢青蒿素磷脂复合物由双氢青蒿素0.50g和大豆磷脂2.56g制备；所述阿霉素纳米粒是由1000mg双十二烷基二甲基溴铵、2000mg聚乳酸 羟基乙酸共聚物和10mg阿霉素制成，所述聚乳酸羟基乙酸共聚物分子量为20000，其中丙交酯和乙交酯的质量比50:50；（6）双氢青蒿素磷脂复合物400mg、蛋黄卵磷脂200mg、胆固醇200mg和阿霉素纳米粒200mg；所述双氢青蒿素磷脂复合物由双氢青蒿素0.50g和大豆磷脂2.56g制备；所述阿霉素纳米粒是由1000mg双十二烷基二甲基溴铵、2000mg聚乳酸羟基乙酸共聚物和10mg阿霉素制成，所述聚乳酸羟基乙酸共聚物分子量为20000，其中丙交酯和乙交酯的质量比50:50；（7）双氢青蒿素磷脂复合物200mg、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油200mg、胆固醇100mg和阿霉素纳米粒100mg；所述双氢青蒿素磷脂复合物由双氢青蒿素0.50g和大豆磷脂2.56g制备；所述阿霉素纳米粒是由1000mg双十二烷基二甲基溴铵、2000mg聚乳酸羟基乙酸共聚物和10mg阿霉素制成，所述聚乳酸羟基乙酸共聚物分子量为20000，其中丙交酯和乙交酯的质量比50:50；（8）双氢青蒿素磷脂复合物200mg、二棕榈酰磷脂酰胆碱200mg、胆固醇100mg和阿霉素纳米粒300mg；所述双氢青蒿素磷脂复合物由双氢青蒿素0.50g和大豆磷脂2.56g制备；所述阿霉素纳米粒是由1000mg双十二烷基二甲基溴铵、2000mg聚乳酸羟基乙酸共聚物和10mg阿霉素制成，所述聚乳酸羟基乙酸共聚物分子量为20000，其中丙交酯和乙交酯的质量比50:50。