一种常春藤皂苷类成分的制备方法及其抗肿瘤的用途

摘要

本发明涉及一种常春藤皂苷类成分3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷的制备方法及其该成分抗肿瘤的用途。本发明还涉及来自白头翁(Pulsatillachinensis(Bunge)Regel)根茎的含有该化合物的提取物作为抗上述肿瘤的用途。上述肿瘤包括肝癌、胃癌、胶质瘤、乳腺癌、宫颈癌、白血病、结肠癌、淋巴癌等。

主权项

3‑O‑α‑L‑吡喃鼠李糖‑(1→2)[ β‑D‑吡喃葡萄糖‑(1→4)]‑α‑L‑吡喃阿拉伯糖 常春藤皂苷的制备方法，其特征在于包括以下步骤：第一步，将白头翁药材粉碎成粗粉，用水或0.1‑95%乙醇浸泡0.5‑2h，6‑12倍量加热回流提取2‑3次，每次1‑3h，过滤，合并滤液；上述滤液于50‑70℃减压浓缩至0.5‑1.0g生药材/mL，无醇味，0‑4℃冷藏过夜，析胶，滤过，即得白头翁提取物；第二步，白头翁提取物水溶液中加入氢氧化钠溶液调到PH10‑13，加热沸腾4‑10小时，每30‑60分钟测PH，保持在PH10‑13，放冷，加盐酸溶液，调PH 3‑7，离心，去沉淀，即得白头翁提取物水解液；第三步，白头翁提取物水解液，经过D101或AB‑8或ADS‑17大孔树脂吸附，依次用水、30‑40%乙醇、50‑80%乙醇、95%乙醇洗脱，收集50‑80%乙醇洗脱部分,即得BTW58组分；经抗肿瘤药理实验，证明BTW58组分为白头翁抗肿瘤有效部位；第四步、白头翁抗肿瘤有效部位经ODS反相硅胶柱，用甲醇和水（3:7‑10:0）的混合液进行梯度洗脱，梯度洗脱液依次有五组，其体积配比分别为第一组甲醇5份：水5份；第二组甲醇6份：水4份；第三组甲醇7份：水3份；第四组甲醇8份：水2份；第五组甲醇9份：水1份；第五步、收集甲醇8份：水2份的洗脱部分，经Sephadex LH‑20柱甲醇‑水7：3洗脱，得到化合物I，经对照品比较及LC/MS/MS测试，该化合物为3‑O‑α‑L‑吡喃鼠李糖‑(1→2)[ β‑D‑吡喃葡萄糖‑(1→4)]‑α‑L‑吡喃阿拉伯糖 常春藤皂苷。