发明名称 抗凝剂的溶出改善方法
摘要 期望提供含有式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐,或其溶剂合物的药用组合物,它对活化的凝血因子X表现抑制作用,可用作预防和/或治疗血栓性疾病的剂,其中所述药用组合物表现良好的溶出性质。本发明提供用于制备含有式(I)代表的化合物的药用组合物的方法,包含在保持造粒期间颗粒的最大含水量为10%以下的条件下将式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物、一种或多种选自糖醇和水溶胀性添加剂的赋形剂、崩解剂和粘合剂混合的步骤。
申请公布号 CN102791271A 申请公布日期 2012.11.21
申请号 CN201180014524.0 申请日期 2011.03.14
申请人 第一三共株式会社 发明人 釜田信;关口学;木所资典
分类号 A61K31/444(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/32(2006.01)I;A61K9/36(2006.01)I;A61K47/10(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I 主分类号 A61K31/444(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 林毅斌;李炳爱
主权项 1.一种用于制备颗粒的方法,所述颗粒含有由下式(I)代表的N<sup>1</sup>-(5-氯代吡啶-2-基)-N<sup>2</sup>-((1S,2R,4S)-4-[(二甲氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}环己基)乙二酰胺:[式1]<img file="2011800145240100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="331" he="153" />或其药学上可接受的盐,或其溶剂合物,所述方法包含在保持造粒期间颗粒的最大含水量为10%以下的条件下将(A) 式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐,或其溶剂合物,(B) 一种或多种选自糖醇和水溶胀性添加剂的赋形剂,(C) 崩解剂,和(D) 粘合剂造粒的步骤。
地址 日本东京都
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