发明名称 吡唑并嘧啶衍生物
摘要 本发明提供了一种可用作用于皮肤疾病的预防和/或治疗药剂等的吡唑并嘧啶衍生物或其药学可接受的盐,所述吡唑并嘧啶衍生物由式(I)表示,{在式I中,R<sup>1</sup>表示–NR<sup>1a</sup>R<sup>1b</sup>(其中R<sup>1a</sup>和R<sup>1b</sup>相同或不同,并各自是氢原子、芳烷基等)等,R<sup>2</sup>表示式(Ya)[其中k和m各自表示0-2的整数,n表示0-4的整数,L表示单键等,R<sup>5</sup>表示卤素等,R<sup>6</sup>表示芳基等,X表示-CR<sup>8</sup>(其中R<sup>8</sup>表示氢原子等)等,并且R<sup>7</sup>表示氢等]等,R<sup>3</sup>表示-SO<sub>2</sub>R<sup>13a</sup>[其中R<sup>13a</sup>表示低级烷氧基、-NR<sup>13d</sup>C(=O)R<sup>13e</sup>(其中R<sup>13d</sup>表示氢原子等,并且R<sup>13e</sup>表示低级烷基等)等]等,并且R<sup>4</sup>表示氢原子等}。<img file="dda00002103527200011.GIF" wi="1137" he="334" />
申请公布号 CN102791712A 申请公布日期 2012.11.21
申请号 CN201180012618.4 申请日期 2011.03.04
申请人 协和发酵麒麟株式会社 发明人 山本圭介;荒武诚士;边见和辉
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人 杨海荣;穆德骏
主权项 1.一种吡唑并嘧啶衍生物或其药学可接受的盐,所述吡唑并嘧啶衍生物由式(I)表示,<img file="FDA00002103527000011.GIF" wi="397" he="354" />{在式I中,R<sup>1</sup>表示-NR<sup>1a</sup>R<sup>1b</sup>(其中R<sup>1a</sup>和R<sup>1b</sup>相同或不同,并各自表示氢原子、任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的低级烷氧基、任选具有取代基的低级烷酰基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳烷基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团,或者R<sup>1a</sup>和R<sup>1b</sup>与相邻的氮原子一起形成任选具有取代基的含氮杂环基团)、-OR<sup>1c</sup>(其中R<sup>1c</sup>表示氢原子、任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳烷基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团)或-SR<sup>1d</sup>(其中R<sup>1d</sup>如对上述R<sup>1c</sup>所定义),R<sup>2</sup>表示<img file="FDA00002103527000012.GIF" wi="365" he="319" />[其中k和m各自表示0-2的整数(其中k与m的总和不超过3),n表示0-4的整数,并且当n是2、3或4时,各个R<sup>5</sup>可以相同或不同,L表示单键、亚烷基、C(=O)或SO<sub>2</sub>,R<sup>5</sup>表示卤素、羟基、任选具有取代基的低级烷基或任选具有取代基的低级烷氧基,R<sup>6</sup>表示任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团,X表示氮原子或-CR<sup>8</sup>(其中R<sup>8</sup>表示氢原子、卤素、羟基、氰基、任选具有取代基的低级烷基或任选具有取代基的低级烷氧基,或与R<sup>7</sup>一起形成键),并且R<sup>7</sup>与R<sup>8</sup>一起形成键,或者表示氢原子、卤素、羟基、任选具有取代基的低级烷基或任选具有取代基的低级烷氧基],<img file="FDA00002103527000021.GIF" wi="441" he="280" />[其中ka、ma和na分别如对上述k、m和n所定义,R<sup>5a</sup>如对上述R<sup>5</sup>所定义,<img file="FDA00002103527000022.GIF" wi="66" he="31" />表示单键或双键,R<sup>9a</sup>和R<sup>9b</sup>相同或不同,并各自表示氢原子或任选具有取代基的低级烷基,或者R<sup>9a</sup>和R<sup>9b</sup>与各自的相邻碳原子一起形成任选具有取代基的脂族环或任选具有取代基的芳族环,Y表示-CHR<sup>10a</sup>-CHR<sup>10b</sup>-(其中R<sup>10a</sup>和R<sup>10b</sup>相同或不同,并各自表示氢原子、羟基、任选具有取代基的低级烷基或任选具有取代基的低级烷氧基,或者R<sup>10a</sup>和R<sup>10b</sup>与各自的相邻碳原子一起形成任选具有取代基的脂族环)、-CR<sup>10c</sup>=CR<sup>10d</sup>-(其中R<sup>10c</sup>和R<sup>10d</sup>相同或不同,并各自表示氢原子或任选具有取代基的低级烷基,或者R<sup>10c</sup>和R<sup>10d</sup>与各自的相邻碳原子一起形成具有至少一个双键并任选具有取代基的脂族环或者任选具有取代基的芳族环)、-Z<sup>a</sup>-CR<sup>11a</sup>R<sup>11b</sup>-[其中R<sup>11a</sup>和R<sup>11b</sup>相同或不同,并各自表示氢原子或任选具有取代基的低级烷基,或者R<sup>11a</sup>和R<sup>11b</sup>与相邻的碳原子一起形成羰基,Z<sup>a</sup>表示C(=O)、O、S、SO、SO<sub>2</sub>或NR<sup>12</sup>(其中R<sup>12</sup>表示氢原子、任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的低级烷酰基、任选具有取代基的低级烷氧基羰基或任选具有取代基的芳烷基)]、或-CR<sup>11c</sup>R<sup>11d</sup>-Z<sup>b</sup>-(其中R<sup>11c</sup>、R<sup>11d</sup>和Z<sup>b</sup>分别如对于上述R<sup>11a</sup>、R<sup>11b</sup>和Z<sup>a</sup>所定义)],或<img file="FDA00002103527000031.GIF" wi="447" he="219" />(其中R<sup>z</sup>表示任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团,R<sup>5b</sup>和R<sup>7b</sup>相同或不同,并各自表示卤素、羟基、任选具有取代基的低级烷基或任选具有取代基的低级烷氧基,nb表示0-2的整数,nc表示0-2的整数,当nb为2时,各个R<sup>5b</sup>相同或不同,当nc为2时,各个R<sup>7b</sup>相同或不同),R<sup>3</sup>表示-S(O)<sub>2</sub>R<sup>13a</sup>[其中R<sup>13a</sup>表示羟基、任选具有取代基的低级烷氧基、-NR<sup>13b</sup>R<sup>13c</sup>(其中R<sup>13b</sup>和R<sup>13c</sup>相同或不同,并各自表示氢原子、任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的低级烷氧基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的芳烷基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团,或者R<sup>13b</sup>和R<sup>13c</sup>与相邻的氮原子一起形成任选具有取代基的含氮杂环基团)、-NR<sup>13d</sup>C(=O)R<sup>13e</sup>(其中R<sup>13d</sup>表示氢原子、任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的芳烷基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团,R<sup>13e</sup>表示氢原子、任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的芳烷基、任选具有取代基的低级烷氧基、任选具有取代基的N-单低级烷基氨基、任选具有取代基的N,N-二低级烷基氨基、任选具有取代基的N-环烷基氨基、任选具有取代基的N-单芳基氨基、任选具有取代基的N,N-二芳基氨基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团)、-NR<sup>13f</sup>C(=S)R<sup>13g</sup>(其中R<sup>13f</sup>和R<sup>13g</sup>分别如对上述R<sup>13d</sup>和R<sup>13e</sup>所定义)或-NR<sup>13h</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>14</sup>(其中R<sup>13h</sup>如对上述R<sup>13d</sup>所定义,R<sup>14</sup>表示任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的N-单低级烷基氨基、任选具有取代基的N,N-二低级烷基氨基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳烷基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团)],并且R<sup>4</sup>表示氢原子、卤素、任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的芳烷基、-NR<sup>15a</sup>R<sup>15b</sup>(其中R<sup>15a</sup>和R<sup>15b</sup>分别如对上述R<sup>1a</sup>和R<sup>1b</sup>所定义)、-OR<sup>15c</sup>(其中R<sup>15c</sup>如对上述R<sup>1c</sup>所定义)或-SR<sup>15d</sup>(其中R<sup>15d</sup>如对上述R<sup>1c</sup>所定义}。
地址 日本东京都
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