一种细辛脑脂质毫微球及其制备方法

摘要

本发明公开了一种细辛脑脂质毫微球及其制备方法，属于药品技术领域。细辛脑脂质毫微球，它是由下述原料按重量份数比经均化制备而成：细辛脑0.2～1.0份，中链油或大豆油或它们的混合物5～15份，卵磷脂0.5～5份，聚乙二醇-12羟基硬脂酸酯1～30份，甘油1～4份，注射用水40-100份。制备时将水相加入油相，搅拌形成粗品，调节pH值，过均质机，反复均化得到终产品。该脂质毫微球的平均粒径小于100nm，本发明的脂质毫微球制剂与市售细辛脑注射液及大粒径乳剂相比，在肺部的靶向性显著提高，肝组织分布量却明显降低，从而可以降低潜在的肝毒性，更好的发挥药效。

主权项

一种细辛脑脂质毫微球，其特征在于它是由下述原料按重量份数比经均化制备而成：细辛脑0.2～1.0份，中链油或大豆油或它们的混合物5～15份，卵磷脂0.5～5份，聚乙二醇‑12羟基硬脂酸酯1～30份，甘油1～4份，注射用水40‑100份，按上述重量比分别取细辛脑、中链油或大豆油或它们的混合物、卵磷脂和聚乙二醇‑12羟基硬脂酸酯放入高速匀浆机中在55‑65℃混溶，形成油相；然后按上述重量比分别取甘油和55‑65℃注射用水，向该油相加入已分散甘油的注射用水，以15000～20000rpm均质3～5分钟形成初乳；然后，使用高压均质机，在20～100MPa的压力下，通N2保护，经过4～6次循环，形成均一的乳剂，调节pH至6.8‑7.2，制备成乳剂，将乳剂除菌，除菌是先使用0.45μm的微孔滤膜加压过滤，再采用0.22μm微孔滤膜过滤，即得，所述的中链油为辛/癸酸甘油酯，所述的细辛脑脂质毫微球的粒径在100nm以下。