| 发明名称 | 作为AKT蛋白激酶抑制剂的羟基化和甲氧基化的环戊二烯并[D]嘧啶 | ||
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的化合物，包括其拆分的对映异构体、拆分的非对映异构体、溶剂合物和可药用盐。本发明还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗过度增生性疾病例如癌症的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101578273B | 申请公布日期 | 2012.11.14 |
| 申请号 | CN200780033085.1 | 申请日期 | 2007.07.05 |
| 申请人 | 阵列生物制药公司;健泰科生物技术公司 | 发明人 | 伊恩·S·米切尔;詹姆斯·F·布莱克;徐睿;尼古拉斯·C·卡兰;校登明;基思·L·斯潘塞;约瑟夫·R·本克西克;梁军;布赖恩·萨费纳;张碧荣;克里斯琴·沙博特;斯蒂文·多;伊莱·M·华莱士;安娜·L·班卡;斯蒂芬·T·施拉克特 |
| 分类号 | C07D239/70(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/70(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 张平元 |
| 主权项 | 1.式1B化合物或其盐<img file="FSB00000828993900011.GIF" wi="273" he="763" />其中G是任选被一个至四个R<sup>9</sup>基团取代的苯基或任选被卤素取代的噻吩基或吡啶基；R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地是H；OCH<sub>3</sub>；(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基)-(CH<sub>2</sub>)；(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基)-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)；V-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-1</sub>，其中V是吡啶基；W-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>，其中W是任选被F、Cl、Br、I、OMe、CF<sub>3</sub>或Me取代的苯基；任选被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或O(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基；羟基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基)；氟-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基)；CH(CH<sub>3</sub>)CH(OH)苯基；哌啶基；<img file="FSB00000828993900012.GIF" wi="335" he="236" />任选被F、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基、环丙基甲基或C(＝O)(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)取代的4-6元杂环，其中所述4-6元杂环独立地选自吡咯烷基、四氢呋喃基和四氢吡喃基；或任选被一个或多个独立地选自下列的基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基：OH、氧代基团、O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)、CN、F、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)、N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)<sub>2</sub>、环丙基、苯基、咪唑基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、四氢呋喃基、氧杂环丁烷基或四氢吡喃基，或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与它们相连接的氮一起形成<img file="FSB00000828993900013.GIF" wi="190" he="178" />或4-7元杂环，其中所述杂环任选被一个或多个独立地选自OH、卤素、氧代基团、CF<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、O(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)、C(＝O)CH<sub>3</sub>、NH<sub>2</sub>、NHMe、N(Me)<sub>2</sub>、S(O)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、环丙基甲基和C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基的基团取代，其中所述4-7元杂环独立地选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉代和硫吗啉代；和每个R<sup>9</sup>独立地是卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、S(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)、CN、OCH<sub>2</sub>-苯基、CH<sub>2</sub>O-苯基、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)<sub>2</sub>、哌啶、吡咯烷、CH<sub>2</sub>F、CHF<sub>2</sub>、OCH<sub>2</sub>F、OCHF<sub>2</sub>、OH、SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)、C(O)NH<sub>2</sub>、C(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)和C(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)<sub>2</sub>。 | ||
| 地址 | 美国科罗拉多州 | ||