阿洛西林钠及注射用阿洛西林钠的制备方法

摘要

本发明提供了一种阿洛西林钠及注射用阿洛西林钠的制备方法，以及通过该方法制得的阿洛西林钠及注射用阿洛西林钠产品。该方法在一种新的溶液系统中在优化的温度条件下使氨苄西林三水酸与1-氯甲酰基-2-咪唑烷酮发生反应，从而以更高的反应效率和产率生产高品质的阿洛西林酸，并且能够使制得的阿洛西林酸直接成盐、除菌冻干获得注射用阿洛西林钠产品。

主权项

一种制备阿洛西林酸的方法，包括步骤：（a）在反应容器中投入丙酮、水、氨苄西林三水酸，搅拌均匀；（b）冷却反应容器中的料液，温度降至15℃以下时滴加三乙胺，搅拌使溶液完全澄清；（c）控制料液温度6~9℃，缓慢匀速加入1‑氯甲酰基‑2‑咪唑烷酮，投料结束后搅拌1小时，补入6~9℃水；（d）保持温度6~9℃之间，搅拌反应2~3小时；（e）浓缩反应液；（f）向浓缩的反应液中加入盐酸，进行阿洛西林酸的结晶；（g）将晶体过滤，用10℃以下的水淋洗晶体，再次进行过滤；（h）将晶体取出，用丙酮将晶体打成浆状再进行过滤，再用丙酮淋洗晶体，过滤；（i）干燥所述晶体，获得阿洛西林酸成品。